国产头孢他美酯、头孢他美体内外抗菌作用研究

摘要

采用琼脂二倍稀释法评价国产头孢他美酯(cefetamet pivoxil)、头孢他美对临床分离的558株致病菌的体外抗菌作用及其对小鼠感染细菌的体内疗效,并与进口头孢他美酯、头孢克洛、头孢噻啶、头孢唑林、司帕沙星、环丙沙星进行比较.结果表明:头孢他美酯体外抗菌活性弱,对所试多数革兰氏阳性、阴性细菌的MIC为4～>128mg/L,而其母体化合物头孢他美体外呈现出较强的抗菌活性,对所试表葡球菌、肺炎链球菌、溶血性链球菌的MIC50在0.06～8mg/L(其中包括产β-内酰胺酶菌株),对金葡球菌非产酶株和产酶株的MIC50各是32和64mg/L;对革兰氏阴性菌中的大肠埃希氏菌(包括产β-内酰胺酶菌株),肺炎克雷伯氏菌、伤寒杆菌、痢疾杆菌、变形杆菌、硝酸盐阴性不动杆菌、普鲁威登斯菌、阴沟肠杆菌、粘质沙雷氏菌及鲍氏不动杆菌等均敏感,MIC50在0.5～8mg/L;本品对铜绿假单胞菌无效.头孢他美对金葡球菌、表葡球菌的抗菌活力不如第一、二代头孢菌素,如头孢噻啶、头孢唑林、头孢克洛,但对肺炎链球菌、溶血性链球菌的活力比头孢克洛、头孢噻啶和头孢唑林强4～8倍,与司帕沙星、环丙沙星相近. 头孢他美对革兰氏阴性杆菌的抗菌活力强于头孢克洛、头孢噻啶,头孢唑林2～64倍,比不上司帕沙星和环丙沙星. 头孢他美对厌氧菌的抗菌活力较头孢克洛强,MIC50在16～32mg/L. 头孢他美为杀菌剂,MBC浓度为MIC浓度的2～4倍.在2～4 MIC浓度时呈现明显的杀菌效力. 接种菌量、pH值改变、血清浓度变化对头孢他美和头孢他美酯的MIC值影响不显著. 体内抗菌实验表明,头孢他美酯口服给药对金葡球菌、肺炎链球菌、大肠埃希氏菌、肺炎克雷伯氏菌感染小鼠呈现出较佳的体内疗效,比头孢克洛强2～20倍. 本实验结果表明,国产头孢他美酯体内外抗菌作用与进口头孢他美酯基本一致.