β-淀粉样斑块显像剂18FFB-2的小鼠PET成像

摘要

研究靶向脑内β-淀粉样斑块(Aβ斑块)的正电子发射断层显像(positron emission tomography,PET)显像剂[18F]FB-2在小鼠体内的分布情况与PET成像效果.使用自制FB-OMs前体和Kryptofix 222标记合成[18F]FB-2,并通过高效液相色谱(high performance liquid chromatography,HPLC)确认放化纯度;通过体内分布实验考察[18F]FB-2在脑部的摄取与清除过程以及在其他组织器官的分布;[18F]FB-2经尾静脉注射于Tg2576转基因小鼠和正常老龄小鼠,进行脑部动态PET成像,并通过成像脑的放射自显影确认[18F]FB-2与脑内Aβ斑块的结合.标记合成的[18F]FB-2放化纯度高;[18F]FB-2一次性经尾静脉注射后,迅速透过血脑屏障进入脑内并较快地排出正常小鼠脑外;PET成像结果显示[18F]FB-2在Tg2576小鼠脑内的放射性聚集明显高于正常老龄小鼠;成像脑放射自显影图中的黑点与硫黄素S染色的Aβ斑块位置一致.[18F]FB-2有望成为用于临床阿尔茨海默病(Alzheimer's disease,AD)早期诊断的新型PET显像剂.