α-生育酚脂质体的制备及初步性质评价

摘要

目的:通过处方优化制备包封率与载药量均较高的α-生育酚(AT)脂质体,并对脂质体进行药物含量测定和初步性质评价.方法:采用薄膜水化结合探头超声法制备AT脂质体;以制剂外观、稳定性、包封率等因素为指标,通过单因素考察优化AT脂质体的处方;建立HPLC法测定AT脂质体的包封率和载药量;通过2,2-二苯基-1-三硝基苯肼(DPPH)和2,2'-联氮双(3-乙基苯并噻唑林-6-磺酸)二铵盐(ABTs)自由基清除试验考察AT脂质体的体外抗氧化性;通过放置法考察AT脂质体的稳定性.结果:AT脂质体的最优处方为蛋黄卵磷脂、胆固醇、脱氧胆酸钠、AT质量比5.8∶ 1∶1.1∶1.8,水化介质选择pH 5.8的磷酸盐缓冲溶液(PBS).AT脂质体外观呈淡乳白色液体状态,包封率为(97.22±1.50)％,载药量为17.68％.AT脂质体对DPPH和ABTs自由基的清除率与AT对照溶液相近.低温条件下3个月内放置稳定性良好.结论:本研究制得的AT脂质体包封率高,载药量大,体外抗氧化活性高,低温稳定性好,为AT制剂的开发提供了理论依据.