新的异苯骈呋喃胺类化合物的合成和抗抑郁活性初步研究

摘要

目的 为进一步提高选择性5-羟色胺再摄取抑制剂(SSRIs)的选择性和抗抑郁活性,合成具有抗抑郁活性的新的异苯骈呋喃胺类化合物.方法 通过三维定量构效模型成果,指导设计并合成出新的化合物,用经典抗抑郁药理试验筛选,得到新的异苯骈呋喃胺类化合物.结果 新化合物合成的总收率分别为44%,51%,40%,36%,47%;药理试验结果显示,化合物4b明显减少了小鼠的静止时间,具有显著统计学意义(P＜0.05).结论 化合物4b是一种潜在的具有更高抗抑郁活性的SSRIs.