2-^(18)F-氟代丙酸的自动化合成及其Micro PET肺癌小鼠显像

摘要

目的:利用国产PET-MF-2V-IT-I型氟多功能合成模块建立2-18F-氟代丙酸(2-18F-FPA)稳定合成方法,并评价其在肿瘤显像中的价值。方法:前体2-溴代丙酸乙酯与18F-发生氟代反应,中间体2-18F-FPA乙酯采用高压液相色谱法(HPLC)分离,收集保留时间在6.3~7.3 min的组分,将组分与Na OH溶液于100℃加热水解10 min,加入HCl调至中性,经过0.22μm除菌滤膜后得终产品。目测澄清度,测定p H值、放射化学纯度和稳定性后行C57BL/Micro PETJ荷瘤小鼠显像。结果:自动合成过程约40 min,放化收率(35±2)%(未经时间校正),产品放化纯度>98%。产品澄清无颗粒,p H值为6.0,在室温放置6 h稳定,小鼠肿瘤显像清晰。结论:利用国产PET-MF-2V-IT-I型氟多功能合成模块合成肿瘤显像剂2-18F-FPA,操作简便,合成时间短,收率及放射化学纯度高,稳定性好,在肿瘤显像中值得进一步的研究。