醋酸卡泊芬净中间体D1结晶工艺优化

摘要

三步法合成醋酸卡泊芬净粗品的限速步骤是第二步还原反应,该步反应的转化率与中间体D1的质量密切相关.对醋酸卡泊芬净中间体D1的结晶工艺进行了优化,最优工艺如下:D1:甲醇:乙酸乙酯=1:6:24(g:mL:mL),20℃下将乙酸乙酯滴加至D1的甲醇溶液中,控制乙酸乙酯在1 h内滴完,养晶1 h.此条件下,中间体D1的收率、纯度和含量分别达到92.4％、92.7％和89.4％,提高了后处理操作的便捷性,显著提高了第二步还原反应的转化率,具有较强的实际意义.