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盐酸甲氧那明的合成工艺研究

             

摘要

设计了1种合成盐酸甲氧那明的新工艺,以邻羟基苯乙酸为起始原料,经甲基化、Dakin-West反应、甲胺缩合成盐得到盐酸甲氧那明;考察了该工艺中催化剂、投料比、重结晶溶剂对反应收率和产品质量的影响.结果表明,在中间体邻甲氧基苯丙酮的制备中,邻羟基苯乙酸、硫酸二甲酯、氢氧化钠、醋酐、N-甲基咪唑的较佳投料摩尔比为1∶2.5∶4.0∶2.5∶0.2,在邻甲氧基苯丙甲胺的制备中,邻甲氧基苯丙酮、质量分数33%的甲胺乙醇溶液、Pt/C的较佳投料质量比为1∶0.6∶0.01,重结晶溶剂甲苯、乙醇质量比优选为5∶1,总收率为46.5%(以邻羟基苯乙酸计算).该工艺具有工业化前景.

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