咪唑类药物的抗菌作用和临床应用

摘要

＜正＞ 自从1967年合成第一种咪唑类衍化物克霉唑,并于1970年临床应用以来,不断有新的咪唑类衍化物的合成,目前广泛应用于临床的除克霉唑外,有咪康唑,益康唑,以及近年应用的酮康唑和硫康唑等,为真菌病的治疗开辟了一条新的途径。抗菌作用咪唑类衍化物都是广谱抗真菌药物,体外对皮肤癣菌,念珠菌属,新形隐球菌及粗球孢子菌,荚膜组织胞浆菌,皮炎芽生菌,着色真菌,曲菌有抑制作用。体外对革兰氏阳性球菌亦有活力,其中益康唑似乎更明显。Odds应用体外试验比较各种咪唑类衍化物的抗菌作用,发现:克霉唑和益康唑对皮肤癣菌和曲菌作用最强,对酵母菌具中等作用;咪康唑和硫康唑对酵母菌作用最强,对其他真菌具中等作用;而酮康唑活力最小。Lefler和Stevens体外比较硫康唑,克霉唑,酮康唑,咪康唑和益康唑对11株白念珠菌的MIC（mg/L）分别为3.0,7.4,9.7,27.3和＞100。