人卵促性腺激素释放肽（hF—GRP）及其类似物合成和生物活性初探

摘要

用固相法合成了ｈＦ－ＧＲＰ及其１５个类似物，全部裂解均用三氟甲磺酸完成，产物总收率６０－８０％。对所有合成肽进行了影响离体的小鼠垂体分泌ＬＨ的活性筛选。结果表明，当合成肽的浓度为０．０５ｍｍｏｌ／Ｌ时：（１）将ｈＦ－ＧＲＰ的Ｃ端ＣＯＯＨ变成ＣＯＮＨ２，活性变化不大；（２）Ｃ端残基Ａｓｎ＾１４被Ｐｈｅ替换后刺激垂体分泌ＬＨ的活性明显高于ｈＦ－ＧＲＰ；（３）Ｔｈｒ＾３被Ｔｈｒ＾３替换后片段ｈＦ－ＧＲＰ