人血浆中O-去甲右美沙芬的测定及药代动力学研究

摘要

目的建立直接测定人血浆中O-去甲右美沙芬的方法,并应用于药代动力学研究.方法18名健康受试者单剂量po氢溴酸右美沙芬60 mg后,血浆样品经液-液萃取,通过液相色谱-质谱-质谱联用法测定其活性代谢物O-去甲右美沙芬的浓度,用非室模型计算药代动力学参数.结果O-去甲右美沙芬测定的线性范围为0.2～80μg·L-1;其主要药代动力学参数Tmax为(2.1±0.7)h,Cmax为(14±8)μg·L-1,T1/2为(3.8±1.8)h,用梯形法计算,AUC0-1为(60±37)μg·h·L-1.结论该法灵敏度高,操作简便,可直接测定活性代谢物,适用于右美沙芬的临床药代动力学研究及制剂的生物等效性评价.