苯甲酰脲类新型抗肿瘤微管微丝抑制剂的合成与构效关系研究

摘要

本研究以JIMB01为先导化合物，保留3位三个卤代酰胺侧链，即2-溴丙酰胺、氯乙酰胺、溴乙酰胺，主要针对芳环取代与1位甲酰脲侧链开展进一步的构效关系研究，分为以下四个方面：一、苯环上取代基对活性影响的研究；二、5位酰胺侧链对活性影响的研究；三、甲酰脲侧链的结构修饰及其对活性的影响研究；四、苯环母核与甲酰脲侧链之间插入乙烯基对活性影响的研究。

目录

论文说明：缩略词一览表

前言

设计思想

第一部分：目标化合物的设计

第二部分：合成路线设计与改进

结果与讨论

总结

实验部分

一、苯环不同取代衍生物的合成

二、3，5二酰胺基苯甲酰脲类衍生物的合成

三、苯甲酰硫脲类衍生物的合成

四、苯环母核共轭体系衍生物—3-酰胺基肉桂酸酰脲类衍生物的合成

活性测定实验

目标化合物一览表

以微管微丝为靶点的抗肿瘤药物的研究进展

参考文献

致谢

硕士学习期间发表的文章

附图1

附图2

附图3

已发表文章