华钩藤和大叶钩藤的化学成分和生物活性研究

摘要

《中华人民共和国药典（一部）》（2010年版）收载的中药材钩藤（UncariaRamulus Curri Uncis）系茜草科(Rubiaceae)钩藤属（Uncaria）植物钩藤(Uncariathynchophylla(Miq.) Miq. ex Havil.)、大叶钩藤（Uncaria macrophylla Wall.）、毛钩藤（Uncaria hirsuta Havil.）、华钩藤(Uncaria sinensis(Oliv.) Havil.)或无柄果钩藤（Uncaria sessiZifructus Roxb.）的干燥带钩茎枝。具有息风定惊、清热平肝作用，用于肝风内动、惊痫抽搐、高热惊厥、感冒夹惊、小儿惊啼、妊娠子痫和头痛眩晕。此外，在临床上钩藤常与其它中药作为复方一起使用，如天麻钩藤饮等。为了充分利用我国的药物资源，进一步开发钩藤的药用价值和经济价值，本论文以华钩藤和大叶钩藤为研究对象，对它们的化学成分进行深入系统的研究，并针对分离得到的化学成分进行了药理活性研究，同时对该属植物的化学成分和药理作用的研究现状进行了综述，为有效地利用该药用植物资源提供了一定的科学依据。
　　 将华钩藤和大叶钩藤的70％乙醇提取物浓缩至无醇味后，再分别用石油醚、氯仿、乙酸乙酯、（或）正丁醇萃取分成几个极性不同的部位，对各部位所含的化学成分进行系统分离，共分离得到43个化合物。利用现代光谱学技术(IR，UV，1H-NMR,13C-NMR, HMBC, HSQC, DEPT, NOESY, EI-MS, ESI-MS和CD谱)鉴定了其中的40个化合物。在已鉴定的化合物中，有3个为新化合物，22个为首次从植物中分得，8个为首次从该属中分得。三个新化合物包括一个生物碱、两个五环三萜，分别命名为：3R，15R，18S，19R，20S-去甲基二氢卡丹宾(3R，15R，18S，19R，20S-demethyl dihydrocadambine),3β，6β，19α-三羟基乌苏烷-12-烯-28-酸-24-酸甲酯（3β,6β,19α-trihydroxy-urs-12-en-28-oic acid-24-carboxylic acid methyl ester）,3β,6β，19α-羟基-24-氧代齐墩果烷-12-烯-28-酸(3β，6β，19α-trihydroxy-24-oxo-12．oleanen-28-oic acid)。
　　 华钩藤中分离鉴定的已知化合物为：钩藤碱、异钩藤碱、山奈酚、槲皮素、槲皮素-3-O-β-D-吡喃半乳糖苷、槲皮素-3-O-α-L-鼠李糖基-(1→6)-β-D-半乳糖苷、蒙花苷、乌苏酸、齐墩果酸、(2R,3R,4S)-lyoniresinol-3α-O-β-D-glucopyranoside、(2S,3S,4R)-lyoniresinol-3α-O-β-D-glucopyranoside、(2S,3R,4S)-lyoniresinol-3α-O-β-D-glucopyranoside、(2R,3S,4R)-lyoniresinol-3α-O-β-D-glucopyranoside、丹皮酚、大黄素甲醚、β-谷甾醇、胡萝卜苷、正三十烷、正三十醇、正三十酸、硬脂酸。
　　 大叶钩藤中分离鉴定的己知化合物为：3β，6β，19α-三羟基乌苏烷-12-烯-28-酸-24-酸甲酯、3β，6β，19α-三羟基齐墩果烷-12-烯-28-酸、3β，6β，19α-羟基烯乌苏烷-12-28-酸、3β，6β，19α-三羟基-24-氧代乌苏烷-12-烯-28-酸、乌苏酸、齐墩果酸、钩藤碱、异钩藤碱、corynoxine，isocorynoxine、(2R,3R,4S)-lyoniresinol-3α-O-β-D-glucopyranoside、(2S,3S,4R)-lyoniresinol-3α-O-β-D-glucopyranoside、獐牙菜苷、獐牙菜苷-6'-O-β-芹糖苷、儿茶素、1'-O-苄基-α-L-鼠李糖基-(1

目录

前言

第一章 钩藤属植物化学成分、药理活性和临床应用研究进展

第一节 钩藤属植物的种类及分布

第二节 化学成分

第三节 药理活性和临床应用研究进展

参考文献

第二章 华钩藤和大叶钩藤化学成分研究

第一节 研究结果

第二节 新化合物结构解析

第三节 实验部分

第四节 实验数据和已知化合物的结构鉴定

参考文献

第三章 钩藤属植物中所含的吲哚生物碱、五环三萜类化合物的波谱学规律

第一节 吲哚生物碱类化合物的波谱学规律

第二节 五环三萜类化合物的波谱学规律

参考文献

第四章 圆二色谱方法在有机化合物立体构型确定方面的意义

参考文献

第五章 华钩藤和大叶钩藤中部分化合物的生物活性研究

第一节 α-葡萄糖苷酶活性抑制作用研究

第二节 细胞毒活性研究

参考文献

第六章 总结

附图

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