氟骨三醇含氟中间体片段的合成研究

目录

第一章 绪论

1.1 维生素D的发现

1.2 维生素D的产生

1.3 维生素D代谢

1.3.1 维生素D代谢中的25-羟化酶

1.3.2 维生素D代谢中的1α-羟化酶

1.3.3 1,25(OH)2D3的分子作用

1.4 维生素D的运输

1.5 维生素D的非经典作用

1.5.1 抑制细胞生长

1.5.2 调节细胞凋亡

1.5.3 免疫应答的调节

1.5.4 控制皮肤的分化和功能

1.5.5 肾素-血管紧张素系统的控制

1.5.7 控制肌肉功能

1.5.8 控制神经系统

1.6 维生素D及其类似物的重要作用

1.6.1 维生素D及其重要的代谢产物结构

1.6.2 维生素D前药

1.7 治疗继发性甲状旁腺功能亢进中的应用

1.7.1 继发性甲状旁腺功能亢进症的临床发病原因和机制

1.7.2 继发性甲状旁腺功能亢进的治疗

1.7.3 治疗继发性甲状旁腺功能亢进症的维生素D类药物

1.8 维生素D在心血管疾病中的应用

1.8.1 维生素D在心脏病中的预防机制

1.8.2 维生素D在心脏病中的临床研究

1.9 维生素D在抗癌中的应用

1.9.1 维生素D在抗癌中的研究

1.9.2 维生素D在抗癌中的机制

1.10 氟骨三醇

1.10.1 氟骨三醇简介

1.10.2 氟骨三醇的合成进展

1.10.3 氟骨三醇的研究意义

第二章 实验内容

2.1 实验设计及内容

2.1.1 实验设计

2.2 主要试剂和仪器

2.2.1 主要试剂和仪器

2.3 实验试剂的处理准备

2.3.1 溶剂的处理

2.4 中间体A的合成

2.5 三苯基（4,4,4-三氟-3-羟基-3-（三氟甲基）丁基）碘化鏻盐（中间体B）的合成

2.5.1 4,4,4-三氟-3-（三氟甲基）丁烷-1,3-二醇（化合物30）的合成

2.5.2 1,1,1-三氟-4-碘-2-（三氟甲基）-2-丁醇（化合物31）的合成

2.5.3 三苯基（4,4,4-三氟-3-羟基-3-（三氟甲基）丁基）碘化鏻盐（片段B）的合成

2.6 （3-（（叔丁基二甲基甲硅烷基）氧基）-4,4,4-三氟-3-（三氟甲基）丁基）三苯基碘化鏻盐（片段C）的合成

2.7 三苯基（4,4,4-三氟-3-（（四氢-2H-吡喃-2-基）氧基）-3-（三氟甲基）丁基）碘化鏻盐（片段D）的合成

2.8 片段B、C、D的模拟拼接

2.8.1 片段B的模拟拼接

2.8.2 片段C的模拟拼接

2.8.3 片段D的模拟拼接

2.9 片段C和中间体A的拼接

第三章 结果与讨论

3.1 中间体A的合成讨论

3.2 片段B、片段C、片段D的合成讨论

3.2.1 羧酸还原反应的讨论

3.2.2 碘代反应的讨论

3.2.3 片段B的合成讨论

3.2.4 片段B进行羟基保护合成片段C、D的讨论

3.2.5 片段B、C、D模拟拼接的讨论

结论

参考文献

附录

致谢

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