第一章 绪论
1.1多肽药物的简介及其应用
1.1.1多肽药物的简介
1.1.2 多肽药物的应用
1.2 多肽药物修饰的意义
1.3 多肽药物的化学修饰方法
1.3.1 改变多肽自身结构
1.3.2 聚乙二醇化修饰
1.3.3 糖基化修饰
1.3.4 脂肪酸修饰
1.4 论文的研究思路和主要内容
第二章R-lycosin-I的饱和脂肪酸化研究
2.1饱和脂肪酸修饰R-lycosin-I的设计思路
2.2 试剂与仪器
2.2.1 试剂
2.2.2 仪器
2.3 饱和脂肪酸修饰R-lycosin-I的合成
2.3.1 多肽的合成
2.3.2 脂肽的合成
2.4 脂肽的分离纯化及理化性质
2.4.1 脂肽的分离纯化
2.4.2 脂肽的质谱分析
2.4.3 脂肽的水合粒径及表面电势测定
2.4.4 脂肽二级结构的检测
2.4.5 TEM表征脂肽的形貌
2.5脂肽的生物活性研究
2.5.1 细胞的培养
2.5.2脂肽的细胞毒性检测
2.5.3细胞流式仪分析
2.5.4扫描电镜检测细胞的形态变化
2.5.5乳酸脱氢酶释放实验
2.5.6溶血活性实验
2.5.7 血清稳定性实验
2.6 结果分析与讨论
2.6.1 脂肽的设计与合成
2.6.2 脂肽的理化性质
2.6.3 脂肽的抗癌活性
2.6.4 脂肽的溶血活性
2.6.5 脂肽的血清稳定性
2.6.6 R-lycosin-I及R-C16对癌细胞膜完整性的作用
第三章 Lycosin-I的侧链十二酸化研究
3.1 试剂与仪器
3.1.1 试剂
3.1.2仪器
3.2 Lycosin-I的侧链十二酸化的合成
3.2.1 脂肽的合成路线
3.2.2脂肽的合成步骤
3.3 脂肽的分离纯化及理化性质表征
3.3.1 分离纯化
3.3.2质谱分析
3.3.3水合粒径及表面电势测定
3.3.4 二级结构分析
3.4 Lycosin-I的侧链十二酸化的生物活性测定
3.4.1 细胞毒活性分析
3.4.2 脂肽的溶血活性
3.4.3细胞流式仪分析
3.4.4血清稳定性实验
3.4.5集落形成实验
3.4.6吖碇橙/溴乙锭双重染色
3.4.7扫描电镜检测细胞形态变化
3.4.8乳酸脱氢酶释放实验
3.5 结果分析与讨论
3.5.1 不同位点的脂肽的设计与合成
3.5.2 脂肽的理化性质及细胞毒活性
3.5.3 L-C12抑制细胞增殖及血清稳定性分析
3.5.4 L-C12对癌细胞膜完整性的破坏作用
第四章 结论与展望
4.1结论
4.2展望
参考文献
硕士期间发表论文的情况
致谢
声明
