第一章 文献综述
1.1 研究背景
1.2 1,2,4-三氮唑类衍生物抗癫痫活性研究
1.2.1 并环类
1.2.2 非并环类
1.3 选题依据及设计思想
1.3.1 选题的目的和依据
1.3.2 设计思路
第二章化合物的合成
2.1 实验仪器与试剂
2.1.1 主要试剂
2.1.2 实验仪器
2.2 1,2,4-三氮唑并嘧啶类化合物的合成
2.2.1 酰氯的合成
2.2.2 3-氨基-1,2,4-三氮唑衍生物的合成
2.2.3 乙酰乙酸甲酯衍生物的合成
2.2.4 1,2,4-三氮唑并[1,5-a]嘧啶酮类衍生物的合成
2.2.5 7-烷氧-1,2,4-三氮唑并嘧啶衍生物的合成
2.2.6 7-苯氧-1,2,4-三氮唑并嘧啶衍生物的合成
2.3 化合物的结构表征
第三章 抗癫痫活性研究
3.1 实验材料
3.1.1 仪器及试剂材料
3.2细胞模型活性测试
3.2.1目标化合物的配制
3.2.2 初级皮质神经元培养
3.2.3 细胞内Ca2+浓度测定
3.3 动物活性测试研究
3.3.1 小鼠饲养及化合物的配制
3.3.2 戊四唑癫痫实验
3.3.3 化合物初步抗癫痫活性评价结果
3.4分子对接研究
3.4.1 GABAA对接
3.4.2 GABAA对接结果
第四章 结果与讨论
4.1 合成过程分析
4.1.1 不同条件下3-氨基-1,2,4-三氮唑衍生物的收率
4.1.2 1,2,4-三氮唑并嘧啶酮化合物反应收率
4.1.3化合物Vc单晶的制备及结构确定
4.2生物活性结果分析
4.2.1 1,2,4-三氮唑并嘧啶酮化合物的抗癫痫研究
4.2.2 7-烷(苯)氧-1,2,4-三氮唑并嘧啶化合物抗癫痫活性研究
4.2.3 化合物结构对抗癫痫活性的影响
4.3 分子对接结果分析
结论与展望
结论与创新点
展望
参考文献
附录
致谢
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