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99Tcm-3PRGD2SPECT显像对荷人卵巢癌裸鼠疗效评价的实验研究

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综述 放射性核素标记的RGD肽分子成像的研究进展

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摘要

目的:研究99Tcm标记的新型RGD环肽二聚体99Tcm-联肼尼克酰胺-3聚乙二醇-甘氨酸-天冬氨酸环肽二聚体(99Tcm-HYNIC-3PEG4-E[c(RGDfK)2],简称99Tcm-3 PRGD2)作为整合素αvβ3受体显像剂,监测临床化疗药物顺铂联合紫杉醇与抗新生血管生成的靶向治疗药物贝伐珠单抗对荷人卵巢癌SKOV3裸鼠模型治疗前后的效果,探讨99Tcm-3PRGD2显像用于肿瘤早期影像诊断及评价药物治疗疗效的可行性。
  方法:以联肼尼克酰胺(HYNIC)作为螯合剂,引入聚乙二醇(PEG4)分子合成新型RGD(Arg-Gly-Asp,精氨酸-甘氨酸-天冬氨酸)环肽二聚体HYNIC-3PEG4-E[c(RGDfK)2](3PRGD2)。加入三羟甲基甘氨酸(Tricine,N2[Tris(hydroxymethyl)methyl] glycine)和三苯基膦三间磺酸钠(TPPTS,trisodium triphenylphosphine-3,3',3

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