咪唑并[1,2-α]吡啶化合物的衍生化反应研究

摘要

含咪唑并[1，2-α]吡啶结构的化合物是一类具有重要生物活性的含氮杂环化合物，普遍存在于天然产物分子与合成药物分子中。鉴于咪唑并[1，2-α]吡啶化合物其独特的结构特性和生物活性的广泛的应用价值以及其较好的药物市场前景（如:作为镇静剂使用的唑吡坦和作为抗焦虑药的阿吡坦等），因此，这类化合物的合成与衍生化吸引了越来越多的化学家的关注。
　　本论文主要分为三个章节。
　　第一章，简单介绍近年来围绕咪唑并[1，2-α]吡啶化合物的国内外研究现状，包括化合物的生物活性的简单介绍以及相关衍生化反应的研究进展介绍。重点介绍了咪唑并[1，2-α]吡啶基元的重要应用。
　　第二章，阐述了碘介导、丙酮参与以及二甲亚砜作为反应溶剂和硫甲基源的咪唑并[1，2-α]吡啶化合物区域选择性C-3位C-S键构筑的反应。该方法具有反应条件温和、良好的底物适应性和官能团容忍性等优点。
　　第三章，阐述了在有氧氧化条件下，咪唑并[1，2-α]吡啶化合物和叠氮化钠作为起始原料快速合成4H-吡啶并[1，2-α][1，3，5]三嗪-4-酮的反应。该反应在过硫酸钾和高锰酸钾介导下可以顺利发生，并具有良好的官能团容忍性。含[1，3，5]三嗪-4-酮骨架的化合物是一类具有特殊生物活性重要化合物，在有机合成、生物和医药等领域有着广泛的应用，并且现有的合成方法鲜有报道。所以，该方法具有使用方便易得的化合物作为原料、较好的底物适用性和易进行克级放大实验等优点。

目录

声明

摘要

第一章 咪唑并[1，2-α]吡啶化合物的衍生化反应综述

1．1．1 抗肿瘤活性

1．1．2 抗菌活性

1．1．3 抗病毒活性

1．1．4 其他生物活性

1．2 眯唑并[1，2-α]吡啶化合物的C-3位衍生化反应综述

1．2．1 咪唑并[1，2-α]吡啶化合物的C-3位C-C键构筑

1．2．2 咪唑并[1，2-α]吡啶化合物的C-3位C-N键构筑

1．2．3 咪唑并[1，2-α]吡啶化合物的C-3位C-S键构筑

1．2．4 咪唑并[1，2-α]吡啶化合物的C-3位C-X键构筑

1．3 咪唑并[1，2-α]吡啶化合物的其他衍生化反应综述

1．4 本章小结

参考文献

第二章 咪唑并[1，2-α]吡啶化合物硫甲基化反应研究

2．1 咪唑并[1，2-α]毗啶化合物硫甲基化反应研究现状

2．2 课题的设计

2．3 反应条件的优化

2．4 反应底物的扩展

2．5 反应机理的探索

2．6 可能的反应机理

2．7 本章小结

2．8 实验部分

2．8．1 实验仪器与试剂处理

2．8．2 合成原料2．1的一般方法

2．8．3 合成产物2．2或2．3的一般方法

2．8．4 对照试验

2．9 原料和产物的表征

参考文献

第三章 咪唑并[1，2-α]吡啶化合物的氧化氮化反应研究

3．1 [1，3，5]三嗪-4-酮化合物的研究现状

3．2 课题的设计、结果与讨论

3．3 反应条件的优化

3．4 反应底物的扩展

3．5 反应机理的探索

3．6 可能的反应机理

3．7 本章小结

3．8 实验部分

3．8．1 实验仪器与试剂处理

3．8．2 合成原料3．1的一般方法(同2．8．2)

3．8．3 合成产物3．2或3．3的一般方法

3．8．4 产物3．3f的晶体结构

3．8．5 对照试验的一般步骤

3．9 原料和产物的表征

参考文献

化合物一览表

附图

硕士期间发表的论文

致谢