复方苏润江缓释微丸制备工艺研究

摘要

目的：1.优选秋水仙、番泻叶、巴旦仁最佳提取工艺；2.比较不同干燥方法对番泻叶提取物中番泻苷 B含量影响；3.研究处方物料性质为制备复方苏润江缓释微丸提供依据；4.复方苏润江微丸制备工艺研究；5.采用水分散体技术，制备复方苏润江缓释微丸及初步探讨体外释放机理。
　　方法：1.以秋水仙碱、番泻苷 B含量及出膏率为考察指标，分别采用单因素及正交试验，优选各自提取工艺，采用超临界 CO2萃取技术和正交试验，以油脂得率为考察指标，筛选巴旦仁油的提取工艺；2.以番泻苷B含量为指标，采用单因素试验考察减压浓缩和真空干燥时不同温度的影响；通过正交试验考察进风温度、出风温度及喷速对番泻叶提取物喷雾干燥工艺的影响。3.采用 HPLC法、超声法测定秋水仙碱的溶解度和油水分配系数；采用改性剂处理浸膏粉，绘制浸膏粉吸湿曲线，筛选改性剂。4.以圆整度和收率为指标，采用单因素实验，对微丸处方因素进行优化，采用 Box-behnken实验优选微丸制备工艺。5.选用Eudragit?NE30D为包衣材料，采用流化床包衣法，以秋水仙碱体外释累计放量为指标，采用单因素实验方法考察影响体外体外释放度的各种因素，并对体外释放度数据进行模型拟合，考察体外释药机制。
　　结果：1.秋水仙最佳提取工艺为：最粗粉70％乙醇8倍量，热回流提取2次，每次1h；番泻叶最佳提取工艺为：45%乙醇10倍量，热回流提取2次，每次15min；巴旦仁超临界萃取工艺为：萃取压力35MPa，萃取温度70℃，萃取时间1h。2.番泻叶最佳干燥工艺为：喷雾干燥：进风温度120℃、出风温度55℃、喷速16ml·min-1；3.混合浸膏粉中，秋水仙碱溶解度为30.5424μg·mL-1，油水分配系数为0.5155。通过比较吸湿曲线可知硬脂酸与乳糖改性效果较好。4.成丸优化处方：复方苏润江浸膏粉与辅料1：2.5，MCC与乳糖2：1，黏合剂为水。最佳工艺条件：挤出转速：27.15Hz，滚圆转速：39.46Hz，滚圆时间：5.62min。5. Eudragit?NE30D包衣增重约为4.5%，加入3%的PVP作为致孔剂，40%滑石粉时，可满足缓释的要求。体外释药曲线符合一级释药方程、Higuchi方程和Ritger-Peppas方程，相关系数 r>0.99。
　　结论：1.优选出的提取工艺科学，稳定，可行。2.相比真空干燥，喷雾干燥更适合番泻叶提取物的干燥。3.秋水仙碱油水分配系数：酸性溶液中高于碱性溶液中的；改性剂可显著降低浸膏粉的吸湿性。4.运用挤出滚圆法制备复方苏润江微丸，收率较高，质量较好，适合包衣工艺的研究。5.复方苏润江缓释微丸具有明显的缓释特性，效果较好。

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前言

研究内容

1 复方苏润江处方提取干燥工艺研究

1.1 仪器与试药

1.2 实验方法与结果

1.3 讨论

2 复方苏润江微丸成型工艺的研究

2.1 仪器与材料

2.2 实验方法与结果

2.3 讨论

3 复方苏润江缓释微丸的制备

3.1 仪器与材料

3.2 实验方法与结果

3.3 讨论

小结

致谢

参考文献

附录

综述

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