促进剂及壳聚糖基控释膜对阿魏酸透皮释放性能影响的体外研究

摘要

本论文以阿魏酸为模型药物,从透皮药物释放系统辅料的角度切入开展工作,为阿魏酸透皮给药系统的研制积累数据.为了提高药物透皮渗透,本论文采用透皮促进剂增加药物透过量,研究不同促进剂对阿魏酸透皮性能的影响.本论文还通过光学显微镜、<'13>C NMR及ATR-FTIR等手段探讨透皮促进剂的作用机理.本论文的另一重点是药物控释载体膜的研究.壳聚糖易成膜,有较好的渗透性,是某些难吸收药物的吸收增强剂,可以作为生物活性物质的促进吸收因子.通过研究壳聚糖基膜做为透皮给药系统控释载体膜的性能结果发现相对摩尔质量(M)和交联都影响壳聚糖膜对阿魏酸控制释放:壳聚糖非交联膜的药物释放性能随相对摩尔质量的增加而逐渐提高.

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第一章绪论

1.1皮肤控释

1.1.1皮肤的壁垒作用

1.1.2透皮促进剂

1.1.3其它促进药物透皮渗透性能的方法

1.2膜控释

1.2.1壳聚糖基控释膜的原材料

1.2.2壳聚糖的改性

1.2.3壳聚糖及其衍生物的特性

1.2.4壳聚糖基控释膜

1.3人工皮肤

1.4本论文的意义

第二章阿魏酸体外渗透性能研究

2.1概述

2.2实验部分

2.2.1原料和仪器

2.2.2阿魏酸标准曲线的绘制

2.2.3阿魏酸体外透皮渗透动力学研究

2.2.4不同透皮促进剂对阿魏酸透皮吸收的作用

2.2.5固态核磁谱测试

2.2.6鼠皮的FTIR检测

2.2.7鼠皮的荧光显微镜观察

2.2.8鼠皮的组织切片观察

2.3.结果与讨论

2.3.1阿魏酸标准曲线

2.3.2阿魏酸透皮扩散的影响因素

2.3.3阿魏酸透皮扩散路径的研究

2.3.4透皮促渗机制的探讨

2.4结论

第三章壳聚糖载体膜的阿魏酸药物释放研究

3.1概述

3.2实验

3.2.1原料和仪器

3.2.2壳聚糖(CS)的精制

3.2.3膜的制备

3.2.4阿魏酸经不同相对摩尔质量壳聚糖非交联膜体外渗透实验

3.2.5阿魏酸经不同相对摩尔质量壳聚糖交联膜体外渗透实验

3.2.6膜的SEM检测

3.2.7膜的荧光显微镜观察

3.3结果与讨论

3.3.1原料壳聚糖的相对摩尔质量和脱乙酰度

3.3.2壳聚糖非交联膜渗透性能研究

3.3.3交联对壳聚糖膜渗透渗透性能的影响

3.3.4相对摩尔质量对壳聚糖交联膜渗透性能的影响

3.4结论

第四章壳聚糖衍生物的合成及其性能研究

4.1概述

4.2实验部分

4.2.1原料和仪器

4.2.2实验路线

4.2.3亲水性壳聚糖(GC)的合成

4.2.4 N-羟基丁二酰亚胺(NOH)的合成

4.2.5 N-丁二酰羟亚胺基棕榈酸酯(PNS)的合成

4.2.6两亲性壳聚糖(GCP)的制备

4.2.7水溶性壳聚糖载体膜的阿魏酸药物释放性能研究

4.3.结果与讨论

4.3.1亲水性壳聚糖部分

4.3.2两亲性壳聚糖部分

4.4本章结论

参考文献

致谢