头孢匹罗类似物的合成研究

摘要

本文对于2,3-环戊烯并吡啶的合成，重点研究了应用热重排反应的两条路线。路线一以环戊酮为起始原料，经缩合、脱溴化氢、热重排，2,3-环戊烯并吡啶的总收率为21.1％；路线二以邻苯二甲酸酐为起始原料，经置换、脱溴化氢、热重排反应合成2,3-环戊烯并吡啶，总收率为20.8％。 对于头孢匹罗类似物，应用以头孢噻肟酸为原料的两条路线，和以GCLE为原料的一条路线对其进行了合成，重点研究并优化了以GCLE为起始原料的路线。GCLE经碘置换、吡啶取代、脱酯基保护、固定化青霉素酰化酶催化脱酰基、C-7位氨基酰化，合成了3-[(1-吡啶鎓)-甲基]-7-[2-顺式甲氧亚胺基-2-(2-氨基噻唑基-4)-乙酰胺基]-头孢-3-烯-4-羧酸盐，总收率为65.2％。

目录

文摘

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第一章文献综述

1.1 β-内酰胺类抗生素概述

1.2青霉素与头孢菌素类抗生素的发展

1.3第四代头孢菌素类抗生素

1.4头孢匹罗

1.5 2，3-环戊烯并吡啶的合成

1.6本文研究工作计划安排

第二章实验部分

2.1主要原料与试剂

2.2实验仪器及分析方法

2.3实验步骤

第三章结果与讨论

3.1 2，3-环戊烯并吡啶的合成

3.2以头孢噻肟酸为原料制备目标化合物

3.3以GCLE为原料制备目标化合物

第四章结论

参考文献

发表论文和参加科研情况说明

附录

致谢