Ⅰ哒嗪酮衍生物的新药合成及生物活性研究Ⅱ肟的构型转化研究

摘要

一:哒嗪酮衍生物的新药合成与生物活性研究;为继续研究哒嗪酮类化合物的生物活性,作者以NC-170、双氧威(Fenoxycarb)及肟醚菊酯(1-(4-氯苯基)-内基酮肟氧-(3-苯氧苄基)醚)为先导化合物,设计合成了两种(Ⅰ、Ⅱ)类型共30个新的目标化合物.这些化合物的结构均经<'1>HNMR谱及元素分析证实.探索了第Ⅰ类化合物的两种合成方法,找到了一条简单易行的合成途径.首次合成了中间体2-取代-4-氯-5-(2-氨基乙氧)-3(2H)-哒嗪酮(4)和2-取代-5-(2-氨基乙氧)-3(2H)-哒嗪酮(5),探讨了二者的反应活性,并利用(5)的反应活性,在不同条件下与氯甲酸酯反应得到了不同的产物.用两种没的方法首次合成了中间体2-叔丁基-4-氯-5-(4-溴甲基苯氧)-3(2H)-哒嗪酮(11),探讨了该中间体与芳香醛(酮)肟在相转移催化条件下反应的区域选择性.研究表明该选择性与反应物的空间位阻及亲核试剂的强度有关,解释了副产物的形成机理,并据引成功地进行了合成条件的改进.探讨了第Ⅱ类化合物的几何构型,合理地解释了化合物13j(Z)、(E)体的形成.室内初步生测结果表明第Ⅰ类化合物具有较好的杀菌活性.二:肟的构型转化研究;研究了相转移催化及酸碱催化的条件下,四种类型酮肟的(Z)、(E)异构体的构型转化,其(Z)、(E)体的结构经<'1>HNMR谱所确证.利用TLC、HPLC、<'1>HNMR谱等分析方法确定了α-苯氧基对氯苯乙酮肟的(Z)、(E)异构体,发现并解释了这一对异构体在溶剂CDCl<,3>中的相互转化现象.

目录

文摘

英文文摘

第一部分哒嗪酮衍生物的新药合成及生物活性研究

第一章前言

第二章哒嗪酮类拟双氧威结构的衍生物的合成

一、目标化合物的设计与合成

二、实验部分

三、结果与讨论

第三章哒嗪酮类拟肟醚菊酯结构衍生物的合成研究

一.目标化合物的设计与合成

二.实验部分：

三.结果与讨论

第四章图谱解析

一.1HNMR谱解析

二.质谱解析

第五章生测结果及结构与活性的关系

第二部分肟的构型转化研究

一前言

二结果与讨论

三实验部分

总结论

参考文献：

致谢

附表附图