新型含芳氧丙烷-2-氨基结构的氰基丙烯酸衍生物的设计合成和生物活性研究

摘要

水稻是人类的主要粮食作物之一，全球每年因稻瘟病造成的水稻产量损失达11％～30％，当前对水稻稻瘟病的防治有化学药剂防治，生物防治等多种方法，而目前主要以化学防治为主，其中新型稻瘟病抑制剂-环丙酰胺和双氯氰菌胺类化合物是通过对真菌黑色素合成中小柱孢酮脱水酶的抑制来达到效果的。小柱孢酮脱水酶抑制剂是作用新颖的新型稻瘟病菌杀菌剂，并且由于其作用靶标不存在人和哺乳动物体内，对人与哺乳动物是相对安全的，因此对它的开发具有很大的现实意义。
　　本论文以商品化品种-环丙酰胺和双氯氰菌胺的分子结构为基础，结合氰基丙烯酸酯类除草剂的生物活性与其构效关系，利用生物电子等排和类同合成原理等方法，设计合成了两个系列新型水稻稻瘟病抑制剂:含芳氧丙烷-2-氨基结构的氰基丙烯酰胺和丙烯酸酯类化合物。所有化合物均未见文献报道，其结构经过核磁共振氢谱、碳谱、高分辨质谱和红外表征确定，同时对目标化合物的生物活性进行系统的测定，初步测试结果表明:化合物A-Ⅰ-01，A-Ⅰ-06，A-Ⅰ-13，A-Ⅰ-14，A-Ⅰ-17，A-Ⅰ-25，A-Ⅰ-26，A-Ⅱ-02，B04对水稻稻瘟病菌的抑制活性与对照药相当;又对所合成的化合物做了除草活性测试，活性发现，大部分化合物在100克每亩的剂量下，土壤和茎叶处理下对油菜的抑制率都能达到100％，通过降低剂量，发现目标化合物B01，B02，B03，B04，B05，B06等在12.5克每亩的剂量下，化合物B27在3克每亩下，对油菜的抑制率仍接近100％。并且筛选出既具有较好的抗稻瘟病菌活性，又具有良好除草活性的化合物B03、B05、B11和B27，这些研究工作为筛选出既具有杀稻瘟病菌活性，又兼具除草活性的化合物奠定了基础。

目录

声明

摘要

第一章 前言

第一节 水稻稻瘟病菌杀菌剂

1．1 水稻稻瘟病菌杀菌剂的发展

1．2 其它防治水稻稻瘟病的方法

第二节 氰基丙烯酸酯类化合物的研究进展

2．1 氰基丙烯酸酯类化合物的除草活性研究进展

2．2 氰基丙烯酸酯类化合物的杀菌活性研究进展

2．3 氰基丙烯酸酯类化合物的抗病毒活性研究进展

第三节 论文的立题依据、意义以及设计思路

3．1 本论文的立题依据

3．2 本论文的设计思想及意义

参考文献

第二章 A系列含芳氧丙烷-2-氨基结构的氰基丙烯酰胺类化合物的合成及生物活性

第一节 仪器、试剂、生物活性测试方法及分子对接的方法

第二节 A系列含芳氧丙烷-2-氨基结构的氰基丙烯酰胺类目标化合物的合成

2．1 A-Ⅰ类含芳氧丙烷-2-氨基结构的氰基丙烯酰胺化合物的合成

2．2 A-Ⅱ类(R构型)含芳氧丙烷-2-氨基结构的氰基丙烯酰胺化合物的合成

2．3 A-Ⅲ类含环戊基和环己基的氰基乙酰胺化合物的合成

第三节 目标化合物的结果讨论

3．1 化合物的合成

3．2 化合物的结构分析

3．3 化合物的生物活性

本章小结

参考文献

第三章 B系列含芳氧丙烷-2-氨基结构的氰基丙烯酸酯类化合物的合成及生物活性

第一节 B系列含芳氧丙烷-2-氨基结构的氰基丙烯酸酯类目标化合物的合成

1．1 合成路线

1．2 合成步骤

第二节 目标化合物的结果讨论

2．1 化合物的结构分析

2．2 化合物的生物活性

本章小结

参考文献

第四章 苯并恶唑酮的苯并噻唑脲类化合物及双酰胺类化合物的合成及生物活性研究

第一节 合成路线

第二节 化合物合成

第三节 化合物的生物活性

3．1 除草活性测试方法

3．2 除草活性测试结果

第四节 结果与讨论

4．1 合成方法与讨论

4．2 化合物的结构分析

4．3 生物活性结果讨论

参考文献

论文总结

致谢

作者简介 在学期间发表的学术论文与研究成果