黄芪中皂苷类成分及黄芪甲苷结构修饰的研究

摘要

黄芪为豆科(Leguminosae)黄芪属(Astragalus)植物，2010版《中国药典》第一部规定蒙古黄芪Astragalus membranaceus(Fisch.) Bge.var.mongholicus(Bge.) Hsiao和膜荚黄芪Astragalus membranaceus(Fisch.) Bge.作为正品药用。黄芪性温，味甘，有补气固表，利尿托毒，敛疮生肌的功效，是补气益中药物中应用最为广泛的中药品种，几十年来，对黄芪的化学成分已经有大量的研究，黄芪皂苷是黄芪中的特征性成分，研究表明其拥有显著的生物活性，因此具有重要的研究意义。膜荚黄芪的研究集中于上世纪80年代，近几年的报道很少，为了进一步阐明膜荚黄芪的生物活性成分，为黄芪的质量控制、临床应用和深入的开发提供依据，本论文对膜荚黄芪的皂苷类化学成分进行了研究。
　　黄芪甲苷，即黄芪皂苷Ⅳ(astragalosideⅣ)，是黄芪中环黄芪醇型皂苷类的代表性成分，具有强心、增强免疫功能等多种药理作用。然而黄芪甲苷相对分子质量较高、水溶性和脂溶性均较低，不利于制剂开发和生物体的药物吸收，影响了其作为药物的开发，因而开发黄芪甲苷衍生物势在必行。目前天然植物中黄芪甲苷衍生物的含量很低，相关药理研究缺乏。为了开拓黄芪甲苷的应用，同时为研究黄芪甲苷衍生物提供物质基础，促进黄芪甲苷衍生物的开发，本论文中对黄芪甲苷的结构进行了修饰。
　　本文采用乙醇冷浸提取，D101大孔吸附树脂富集，硅胶柱层析、Sephadex LH-20柱层析和重结晶等手段对黄芪中的皂苷类成分进行分离纯化，从中分离得到10个单体化合物，运用理化方法和1H-NMR、13C-NMR和DEPT等核磁共振波谱法鉴定了其中8个化合物的结构，分别为:胡萝卜苷、膜荚黄芪皂苷Ⅱ、黄芪皂苷Ⅰ、异黄芪皂苷Ⅰ、异黄芪皂苷Ⅱ、黄芪皂苷Ⅱ、黄芪皂苷Ⅲ和黄芪皂苷Ⅳ。
　　本研究采用了对黄芪甲苷酸水解、酶水解和乙酰化的方式进行结构修饰，并通过薄层层析法(TLC)、理化方法和核磁共振波谱法，鉴定了三种结构修饰产物的结构，其中黄芪甲苷酸水解的产物为黄芪醇(astragenol)，酶水解产物为Brachyosides B，乙酰化的产物为黄芪皂苷Ⅰ、异黄芪皂苷Ⅰ、异黄芪皂苷Ⅱ、黄芪皂苷Ⅱ。黄芪甲苷的酸水解和乙酰化为国内首次报道。

目录

声明

摘要

第1章 绪论

1．1 论文的研究背景及意义

1．2 本课题的来源

1．3 论文的研究内容和方法

1．3．1 研究内容

1．3．2 研究方法

1．4 综述：黄芪属植物化学成分和药理作用的研究概述

1．4．1 黄芪属植物化学成分的研究进展

1．4．2 黄芪的药理研究及其临床应用概述

第2章 膜荚黄芪皂苷类化学成分的研究

2．1 引言

2．2 实验部分

2．2．1 植物来源

2．2．2 实验仪器与试剂

2．2．3 提取分离

2．2．4 化合物理化常数及波谱数据

2．2．5 实验结果

2．3 小结

第3章 黄芪甲苷的结构修饰

3．1 引言

3．2 黄芪甲苷酸水解的研究

3．2．1 实验材料

3．2．2 实验方法

3．2．3 实验结果

3．3 黄芪甲苷酶水解的研究

3．3．1 实验材料

3．3．2 实验方法

3．3．3 实验结果

3．4 黄芪甲苷乙酰化的研究

3．4．1 实验材料

3．4．2 实验方法

3．4．3 实验结果

3．5 小结

结论

致谢

参考文献

附录

攻读硕士学位期间发表的论文