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蔓性千斤拔化学成分研究

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引 言

第一章 千斤拔属植物化学和要离研究概况

第二章 蔓性千斤拔化学成分研究

第三章 蔓性千斤拔总黄酮的含量测定

第四章 不同产地的蔓性千斤拔指纹图谱的研究

结 语

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摘要

中药千斤拔主要来源于豆科植物蔓性千斤拔Moghania philippinensis(Merr.Et Rolfe)Li.、大叶千斤拔M.Macrophylla(Willd.)O.Kuntze、或绣毛千斤拔M.Ferruginea(Wall.EXBenth)Li.的干燥根。主要分布在我国西南、中南和东南部地区,广西、广东、湖南、湖北、云南等十几个省都有种植。从历版《中国药典》对千斤拔基原的收载情况可见,蔓性千斤拔的应用历史最久,是目前种植和使用的主流品种,且分布最广,产量最高;也是中成药大品种,如妇科千金片、金鸡胶囊等的主要原料。具有祛风湿、强腰膝的功效,用于风湿性关节痛、腰腿痛、腰肌劳损、跌打损伤等[2]。目前对蔓性千斤拔药材的化学成分和质量控制方面的研究还比较少。因此,为了保证中成药大品种的质量和安全,系统研究蔓性千斤拔的化学成分,制订药材质量评价标准,有效控制药材的质量已成为急需解决的问题。
   本研究对蔓性千斤拔的化学成分进行了系统分离;建立了蔓性千斤拔药材的HPLC特征指纹图谱分析方法,为该药材的系统评价和质量控制提供依据;对药材中的总黄酮成分进行了提取纯化工艺摸索与含量测定方法研究。另外对千斤拔属植物的生存环境、药用功效、化学成分和药理作用等几个方面的研究现状进行了综述。
   本课题取得了一定的进展,现归纳总结如下:
   利用各种现代色谱分离技术对采至广西的蔓性千斤拔根的75%乙醇提取物进行了系统的分离工作,共分得20个化合物,并根据其理化性质,利用现代波谱学技术UV、IR、1H-NMR、13C-NMR、HMQC、HSBC、ESI-MS等鉴定了其中17个化合物的结构(1~17),包括11个黄酮类成分,1个三萜类成分,4个有机酸及其酯类成分,1个甾醇类成分。
   这些化合物分别为羽扇豆醇(1)、棕榈酸(2)、5,7-二羟基-6,8-二异戊烯基色原酮(3)、β-谷甾醇(4)、染料木苷(5)、flemiphilippinin E(6)、对甲氧基苯丙酸(7)、二十四烷酸(8)、desmoxyphyllin A(9)、咖啡酸二十四烷酯(10)、染料木素(11)、柚皮素(12)、5,7,2',4'-四羟基-(1,1-二甲烯丙基)异黄酮(13)、5,7,4'-三羟基-2'-甲氧基异黄酮(14)、7-羟基-3',4'-亚甲二氧基黄酮(15)、dihydrodaidzein(16)、5,7,3',4'-四羟基-6,8-二异戊烯基异黄酮(17),其中,7个为首次从该植物中分离得到。
   本研究对蔓性千斤拔药材中总黄酮的纯化与含量测定方法进行了研究,建立了蔓性千斤拔中总黄酮的测定方法,为控制其质量提供依据。采用紫外分光光度法测定广西产蔓性千斤拔中总黄酮的含量,检测波长为378 nm,以染料木素为对照,绘制标准曲线,表明其在浓度范围在4~24 mg/L之间与吸光度有良好的线性关系。本方法稳定、简便、准确、可靠,可以用于蔓性千斤拔药材中总黄酮的含量测定。
   本研究利用高效液相色谱技术,在Kromasil C18(4.6 mm×250 mm,5 μm)色谱分析柱,0.3 %乙酸水-乙腈梯度洗脱系统,检测波长254 nm,柱温40℃,条件下建立了蔓性千斤拔药材HPLC指纹图谱分析方法,并对23批不同产地的蔓性千斤拔样品进行了分析,其中21批样品相似度达到0.80以上;确立了22个共有峰,并指认了5个峰,分别为染料木素、染料木苷、5,7,3',4'-四羟基-6,8-双异戊烯基异黄酮、5,7,4'-三羟基-6,8-双异戊烯基异黄酮、flemiphilippinin E。该方法简便、准确、重现性好,可用于蔓性千斤拔指纹图谱的测定,并为评价药材的质量提供依据。
   综上所述,本文主要系统地研究了蔓性千斤拔药材的化学成分,总黄酮的含量测定,指纹图谱等方面的研究,建立了千斤拔药材的质量控制标准,为进一步的开发和利用此药材提供了一定的物质基础和理论依据。

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