5-氨基水杨酸结肠靶向片的研制及其药效学药动学初步研究

摘要

菌群触发型结肠释药系统系利用大量细菌集中分布在结肠并分泌独特的偶氮还原酶、糖苷酶及糖苷酸酶等多种酶可降解特殊键的特点制备的口服释药系统，使药物在结肠定位释放，可避免药物在上消化道释放引起的副作用和消化酶对药物的破坏，是一种理想的靶向释药触发机制。　　 本课题利用壳聚糖在小肠溶胀而不溶解、在结肠可被特异酶降解的特点，以壳聚糖和丙烯酸树脂包衣5-ASA片芯，制备口服5-ASA结肠靶向片，并对其体内外释放及药效学进行研究。实验显示，给药后3h内几乎检测不到血药浓度，4～24h也只能痕量检测到5-ASA。结果符合5-ASA结肠靶向片的体内释放特征，间接说明研制的5-ASA结肠靶向片达到了结肠靶向的目的。

目录

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前言

第一部分5-氨基水杨酸体外分析方法的建立

1仪器与材料

2紫外分光光度法的建立

3荧光分光光度法的建立

4小结与讨论

第二部分5-氨基水杨酸结肠靶向片剂的处方和工艺研究

1仪器与材料

2实验方法

3 5-ASA结肠靶向片剂的片芯处方研制

4壳聚糖包衣处方的筛选

5肠溶衣处方研究

6 5-ASA结肠靶向片释药机制的探讨

7小结与讨论

第三部分5-氨基水杨酸结肠靶向片在大鼠体内的药效学试验

1仪器与材料

2试验方法与结果

2.1口服5-ASA结肠靶向小片的制备

2.2大鼠溃疡性结肠炎模型的建立

2.3大鼠体内的药效学研究

3小结与讨论

第四部分5-氨基水杨酸结肠靶向片人体内的药动学初步研究

1 HPLC方法学的建立

2人体内药动学研究

3小结与讨论

结语

参考文献

致谢

综述:菌群触发式结肠释药系统