三种瑞香属药用植物的活性成分研究

摘要

我国瑞香科瑞香属植物约有44种，资源丰富。该属中多种植物韧皮纤维发达，可供制造高级纸张及作为人造棉的原料，有些种类经引种庭园栽培，是较好的观赏植物，少数种类可供药用。本文采用抗炎镇痛药理活性跟踪指导分离的方法，研究了三种瑞香属植物的化学成分，同时测试了部分单体化合物的抗肿瘤活性，并收集三种瑞香属植物中分离得到的单体化合物。运用LC-MS技术首次建立了瑞香属的化合物数据库。 毛瑞香(DaphneodoraThunb.var.actrocaulisRehd.)又名山瑞香、野梦花、紫茎瑞香等，为瑞香科瑞香属药用植物，根及茎皮入药，民间主治风湿痹痛，劳伤腰痛，跌打损伤，咽喉肿痛，牙痛，疮毒。本文采用药理活性跟踪指导分离的方法，研究了毛瑞香中具有抗炎镇痛作用的活性成分。从中分离纯化了32个化合物，运用UV,IR，EI-MS，ESI-MS，1D-NMR，2D-NMR等光谱技术和物理化学方法鉴定了其中26个，其结构分别为：MRX-2：正二十六烷酸，MRX-3：β-谷甾醇，MRX-4：对羟基苯甲酸乙酯，MRX-5：咖啡酸正二十二酯，MRX-6：2,4-二羟基嘧啶，MRX-8：正二十八烷醇，MRX-9：芫花素，MRX-10：山柰酚，MRX-11：木犀草素，MRX-12：瑞香醇酮，MRX-13：落叶松脂醇，MRX-14：瑞香新素，MRX-15：瑞香素，MRX-16：7-甲氧基-8-羟基香豆素，MRX-17：双白瑞香素，MRX-18：瑞香黄烷D1，MRX-19：瑞香黄烷D2，MRX-20：瑞香黄烷E，MRX-21：瑞香黄烷F，MRX-22：瑞香黄烷甲，MRX-23：水飞蓟素，MRX-26：芫花苷，MRX-27：紫丁香苷，MRX-28：双白瑞香素-7-O-β-D-葡萄糖苷，MRX-29：对羟基苯甲酸，MRX-30：胡萝卜苷。 所得的化合物中，MRX-22为新化合物，MRX-5为新天然产物，MRX-2，MRX-4，MRX-6，MRX-8，MRX-9，MRX-10，MRX-11，MRX-12，MRX-15，MRX-16，MRX-18，MRX-19，MRX-20，MRX-21，MRX-22，MRX-23，MRX-26，MRX-27，MRX-28，MRX-29，MRX-30为首次从该植物中分得。 陕甘瑞香(DaphnetanguticaMaxim.)又名甘肃瑞香、唐古特瑞香等，为瑞香科瑞香属药用植物，根及茎皮入药，作祖师麻用，是民间常用药。具有祛风通络，散瘀止痛的功效，主治风湿痹痛，四肢麻木，头痛，胃痛，腰痛，跌打损伤。本文采用药理活性跟踪指导分离的方法，研究了陕甘瑞香中具有抗炎镇痛作用的活性成分。运用各种色谱分离手段从中分离得到了36个化合物，运用光谱技术鉴定了其中的34个化合物，结构如下：DT-2：正三十四烷醇，DT-4:正二十八烷酸，DT-5：双白瑞香素，DT-6：芫花素，DT-7：伞形花内酯，DT-8：β-谷甾醇，DT-9：18-羟基弥罗松酚，DT-10：1-(4-羟基苯基)-5-苯基-1-戊酮，DT-11：咖啡酸正二十酯，DT-12：瑞香素，DT-13：丁香醛，DT-14：瑞香新素，DT-15：7-甲氧基-8-羟基香豆素，DT-16：7-羟基-8-甲氧基香豆素，DT-17：大黄素甲醚，DT-18：5,7,4'-三羟基黄酮-8-C-葡萄糖(2-1)-鼠李糖苷，DT-19：芹菜素，DT-20：山柰酚，DT-21：瑞香醇酮，DT-22：伞形花内酯7-O-β-D-葡萄糖苷，DT-23：瑞香苷，DT-24：落叶松脂醇，DT-25：左旋松脂酚，DT-26：丁香树脂酚，DT-27：瑞香黄烷乙，DT-28：瑞香黄烷丙，DT-29：瑞香素-8-O-β-D-葡萄糖苷，DT-30：3，4，5-三甲氧基苯甲酸，DT-31：瑞香黄烷D1，DT-32：瑞香黄烷D2，DT-33：胡萝卜苷，DT-34：芫花苷，DT-35：紫丁香苷，DT-36：双白瑞香素-7-O-β-D-葡萄糖苷。 所得的化合物中，DT-10，DT-27，DT-28为新化合物，DT-11为新天然产物，DT-2，DT-4，DT-6，DT-9，DT-13，DT-18，DT-19，DT-20，DT-22，DT-29，DT-31，DT-32，DT-33，DT-34，DT-36为首次从该植物中分得。 金边瑞香(DaphneodoraThunb.var.Marginata)为我国的传统花卉，其根、茎、叶、花均可入药，性甘无毒，具有清热降火、消炎去肿活血化瘀、散结止痛之功能。本文采用药理活性跟踪指导分离的方法，研究了金边瑞香中具有抗炎镇痛作用的活性成分。从中分离纯化了28个化合物，运用各种光谱技术和物理化学方法鉴定了其中23个，其结构如下：JB-1：瑞香素，JB-3：β-谷甾醇，JB-5：瑞香醇酮，JB-6：伞形花内酯，JB-7：7-甲氧基-8-羟基香豆素，JB-8：1-(4-羟基苯基)-5-苯基-1-戊酮，JB-9：双白瑞香素，JB-10：1-(4-羟基苯基)-5-苯基-2-烯-1-戊酮，JB-11：瑞香新素，JB-12：异瑞香新素，JB-13：7-甲氧基香豆素，JB-14：瑞香黄烷C，JB-15：芹菜素，JB-17：5

目录

文摘

英文文摘

摘要

第一章前言

第二章毛瑞香活性成分研究

一、提取与分离

二、分离鉴定的化合物（结构式，编号及中英文名称）

三、化学成分的结构鉴定

四、实验部分

参考文献

第三章陕甘瑞香活性成分研究

一、提取与分离

二、分离鉴定的化合物（结构式，编号及中英文名称）

三、化学成分的结构鉴定

四、实验部分

第四章金边瑞香活性成分研究

第五章药理活性研究

第六章利用LC-MS技术建立瑞香属化合物数据库

一、LC/MS在天然活性成分研究中的应用

二、用LC-MS法建立瑞香属化合物数据库

三、用LC-MS分析比较三种瑞香属中的化学成分

1.样品来源

2.样品制备

3.实验部分

4.液质联用分析三种瑞香属植物总提物的结果

4.液质联用分析三种瑞香属植物总提物的结果4.1通过液质联用分析得到分别得到毛瑞香，陕甘瑞香和金边瑞香的总离子流图（Total Ion Chromatogram,TIC)、基峰离子流图（Base Peak Chromatogram,BPC)和紫外色谱图（见图1-3）。

4.液质联用分析三种瑞香属植物总提物的结果4.2利用LC-MS分析得到的TIC质谱图与瑞香属化合物库匹配得Library Rearch Repot。（1）

4.液质联用分析三种瑞香属植物总提物的结果4.2利用LC-MS分析得到的TIC质谱图与瑞香属化合物库匹配得Library Rearch Repot。（2）

第七章小结与讨论

发表论文

致谢

-综述-瑞香属植物化学成分及其药理与临床研究

附：已发表论文

附图（1）

附图（2）

附图（3）