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摘要
缩略词表
第一章 构建高质量小分子化合物库研究进展
一、为什么要构建高质量小分子化合物库?
二、什么是高质量小分子化合物库?
三、构建高质量小分子化合物库的方法与策略
参考文献
第二章 以噻唑酮为核心的pDOS库构建
一、设计思想
二、基于噻唑酮结构的DOCR研究与相应pDOS库的建立
三、pDOS库初步的生物活性筛选
四、总结
五、实验部分
参考文献
第三章 构建高质量小分子库的新策略与以吡唑为核心新型小分子库的构建
第一节 构建高质量小分子库的新策略
一、新型高质量小分子库的定义
二、新型高质量小分子库的构建策略
第二节 吡唑为核心新型高质量小分子库的构建初探
一、设计思想
二、基于吡唑的DOCR探索与多样性骨架的构建
三、多样性优势合成子的设计与合成
四、优势合成子的组装
五、新骨架初步生物活性筛选
六、结论
七、实验部分
参考文献
第四章 基于代谢稳定性的三唑类抗真菌先导物结构改造和三唑类化合物的不对称合成
第一节:基于代谢稳定性的三唑类抗真菌先导物结构改造
一、设计思想
二、化学合成
三、体外抗真菌活性
四、基于线虫模型的体内抗真菌活性
五、实验部分
六、结论
第二节:三唑类化合物的不对称合成研究
一、设计思想
二、化学合成
三、体外抗真菌活性
四、实验部分
五.结论
参考文献
第五章 高喜树碱类磷酸酯前药的合成工艺研究
第一节 高喜树碱类磷酸酯前药消旋体的半合成路线研究
一、化学合成
二、结论
三.实验部分
第二节 高喜树碱全合成关键中间体的不对称合成
一、化学合成
二、结论
三、实验部分
参考文献
在读期间发表论文和参加科研工作情况
致谢
附录
第二章图谱
一、核磁图谱
二、化合物液相图谱
第三章图谱
第四章图谱
第五章图谱