瑞香狼毒和骆驼蓬化学成分及其生物活性研究

摘要

瑞香狼毒(Stellera chamaejasm L)为瑞香科(Thymelaeaceae)瑞香属(Stellera)的一种草本植物。其根为我国民间常用的中草药，具有醒神解毒、消除肿胀、抗炎、治疗溃疡和帮助肌肤再生等功效。常用于治疗口腔溃疡、皮肤病和结核杆菌引起的慢性支气管等方面的疾病。 骆驼蓬(Peganum hzarmala L)是蒺黎科(Zygophyllaceae)骆驼蓬属(Peganum)的一种多年生草本植物。在我国西北干旱的草地、沙漠等地区广泛分布。该植物为民间常用中草药，具有加固筋脉，协调阴阳，化解粘液等功效。可用于头痛、感冒咳嗽、记忆力衰退等疾病的治疗。 本论文以采自云南丽江的瑞香狼毒的根和甘肃榆中产的骆驼蓬全草为研究对象，对两种植物的提取物进行了化学成分和生物活性研究，主要实验结果如下： (1)通过现代色谱分离技术，从瑞香狼毒的根中分离得到6个化合物(1-6)。应用各种波谱技术，包括ID、2D NMR、FT-IR和质谱等方法，并对比文献数据，确定所得化合物分别为7，7’-Oxy-dicumarin(1)，chamaejasmeninB(2)，methylpluviatolide(3)，（+）-Guayarol(4)，chamaejasmenin A(5)，邻苯二甲酸二丁酯(6)。其中，化合物1为首次从该植物中分离得到的天然香豆素二聚体。 (2)通过对骆驼蓬进行化学成分研究，从中分离得到3个生物碱类化合物(7-9)，其结构鉴定为去氢骆驼蓬碱(7)，鸭嘴花碱酮(8)，1-(2-aminobenzyl)-3-hydroxyp-yrrolidin-2-one(9)。并通过X单晶衍射的方法进一步确定了化合物8的立体构型。 (3)通过乙酰化和苯甲酰基化反应，对化合物4和8进行了结构改造，得到三个衍生物(10-12)，应用1H，13CNMR数据对改造产物进行了结构鉴定；采用噻唑蓝(MTT)法，以人卵巢癌细胞株A2780为受试细胞，研究了化合物1-4，7，8，12对A2780细胞株的增殖抑制活性。研究结果表明，化合物2和4对A2780细胞株具有显著的增殖抑制活性，其IC50分别为9.71μM和9.46μM。化合物8经苯甲酰化改造后抗痛活性明显提高，其IC50从57.14μM提高到18.71μM。

目录

声明

1 绪论

1.1 研究背景与意义

1.2 瑞香属植物和骆驼蓬属植物国内外研究概况

1.2.1 瑞香属植物化学成分研究进展

1.2.2 瑞香属植物生物活性研究进展

1.2.3 骆驼蓬属植物化学成分研究进展

1.2.4 骆驼蓬属植物生物活性研究进展

1.3 研究内容

1.4 课题难点和拟采取解决方案

1.5 论文创新点

2 实验部分

2.1 材料与仪器

2.1.1 实验试剂

2.1.2 实验仪器与设备

2.2 瑞香狼毒化学成分的研究

2.2.1 瑞香狼毒的预处理

2.2.2 瑞香狼毒提取分离过程

2.2.3 各组分的分离与纯化

2.3 骆驼蓬化学成分研究

2.3.1 骆驼蓬的预处理

2.3.2 骆驼蓬提取分离过程

2.4 化合物结构改造

2.4.1 乙酰化反应过程

2.4.2 对溴苯甲酰化反应过程

3 化合物结构鉴定

3.1 化合物1结构鉴定

3.2 化合物2结构鉴定

3.3 化合物3结构鉴定

3.4 化合物4结构鉴定

3.5 化合物5结构鉴定

3.6 化合物6结构鉴定

3.7 化合物7结构鉴定

3.8 化合物8结构鉴定

3.9 化合物9结构鉴定

3.10 化合物10结构鉴定

3.11 化合物11结构鉴定

3.12 化合物12结构鉴定

4 抗A2780卵巢癌肿瘤细胞增殖活性研究

4.1 MTT法抗癌活性研究

4.2 化合物抗癌数据结果分析

5 总结与展望

致谢

附录

参考文献