盐酸青藤碱控释微丸的研制及其药物动力学研究

摘要

盐酸青藤碱临床主要用于治疗风湿性和类风湿性关节炎,该课题通过对原料药鉴别、控释制剂制备、质量标准、稳定性及生物利用度的研究,完成了盐酸青藤碱控释制剂的临床前研究工作.采用膜控技术,离心包衣造粒法制备了盐酸青藤碱控释微丸.首先采用泛丸法制备丸心,通过对粒径分布、平面临界角、休止角、硬度、脆碎度、水分的测定,对丸心质量进行评价.生物利用度实验中,以犬为实验动物,,正清风痛宁片为参比制剂,反相高效液相色谱法（内标法）对生物样品进行测定;3P87动力学软件拟和动力学参数.

目录

摘要

前言

第一章盐酸青藤碱原料药处方前鉴别研究

1.材料与仪器

2.方法与结果

紫外扫描图谱

质谱鉴定

鉴别反应

氯化物鉴别反应

薄层鉴别

3.讨论与结论

第二章盐酸青藤碱控释微丸体外含量测定方法研究

1.材料与仪器

2.方法与结果

紫外分光光度法则测定盐酸青藤碱控释微丸的含量

高效液相色谱法测定盐酸青藤碱控释微丸的含量

3.讨论与结论

第三章盐酸青藤碱控释微丸的制备工艺及体外溶出研究

1.仪器与试剂

2.方法与结果

母丸的制备

丸心的制备

丸心质量评价

小型流化床包衣设备制备微丸

离心包衣造粒机制备微丸

选择最佳控释效果的微丸配比

包衣微丸的体外溶出研究

pH梯度释放实验

同一批胶囊释放的均一性实验

三批胶囊释放的均一性实验

3.讨论与结论

第四章盐酸青藤碱控释胶囊初步稳定性研究

1.仪器与试剂

2.方法与结果

影响因素试验

加速试验

长期试验

3.讨论与结论

第五章盐酸青藤碱控释胶囊在犬体内生物利用度研究

1.材料与仪器

2.方法与结果

盐酸青藤碱体内血药浓度测定方法的建立

盐酸青藤碱控释胶囊在生物利用度研究

3.讨论与结论

参考文献

致 谢