复方鼻康灵滴鼻剂的研制

摘要

复方鼻康灵滴鼻剂由黄芩、金银花、辛夷、苍耳子等六味中药材组成,是临床实践总结出来的有效方剂。具有疏风清热,通窍止痛,利湿除涕等功效,临床主治急、慢性鼻炎和过敏性鼻炎。目的:本课题将传统的中药特色与现代化科学技术相结合,从剂型、制备工艺以及质量标准方面进行了系统的研究;同时,观察复方鼻康灵滴鼻剂的抗炎作用,以确定此药的有效性。方法:本课题根据原方剂,结合临床需要、用药对象与剂量等选择了吸收快、毒副作用小的滴鼻剂。根据每味药材的有效成分、理化性质及其药理作用等,选择了适宜的提取方法,并设计了合理的提取路线:金银花、辛夷、桂枝采用双提法,以挥发油提取量为指标,优选出水蒸汽蒸馏的最佳提取条件;以总绿原酸为指标,优选出金银花、辛夷、桂枝提取挥发油后与苍耳子一块水提的提取工艺;并以总绿原酸的含量及干膏得率为检测指标,优选了水提液的最佳醇沉工艺;黄芩和苦地丁采用醇提法,分别以黄芩苷和总生物碱为指标,优选黄芩、苦地丁的醇提工艺;将醇沉上清液与乙醇提取液回收乙醇后,加入挥发油及附加剂后加水稀释,制得滴鼻剂。以滴鼻液中的澄清度、绿原酸和黄芩苷的含量为考察指标,选出滴鼻液的最佳pH值、最佳辅料配比。在本制剂质量标准的研究中,对黄芩、金银花、苍耳子、辛夷作了定性鉴别,并采用高效液相色谱对黄芩苷和绿原酸含量测定方法并进行了方法学考察,所建立的方法检测灵敏、专属性强,可用于产品质量控制。通过滴鼻剂对小鼠耳肿胀的抑制作用、对棉球肉芽肿的抑制作用及对大鼠腹部毛细血管通透性的抑制作用对复方鼻康灵滴鼻剂进行药效学评价。结论:复方鼻康灵滴鼻剂工艺合理,采用优选后的提取精制工艺,主要有效成分得到了富集;成型工艺简单,易于操作,滴鼻剂的最佳pH值为6.5,CMC-Na的比例为0.3％;建立了复方鼻康灵滴鼻剂的质量标准,增加了黄芩苷和绿原酸的含量测定项,规定本品每lml黄芩苷的含量不得少于10mg,每lml绿原酸的含量不得少于0.9mg,方法学研究结果表明含测方法精密度高、稳定性好,回收率高,均符合中药新药的要求,四味中药的定性鉴别方法操作简便,图谱清晰,重现性好,阴性无干扰;药效学实验显示复方鼻康灵滴鼻剂作用于炎症反应的多个环节,从而降低炎症反应的症状,使炎症反应消退。对急、慢性炎症均有良好的抗炎作用。

目录

摘要

ABSTRACT

第一章 绪论

1 引言

2 鼻炎的发病原因

2.1 鼻炎的中医发病机理

2.2 鼻炎的西医发病机理

3 鼻炎的治疗

3.1 中药应用于鼻炎的治疗

3.2 西医药治疗鼻炎

4 立体的依据

5 本处方药物在鼻炎治疗中的应用

6 处方中药物药理作用现代研究

7 本课题的研究内容

第二章 滴鼻剂的工艺研究

1 实验材料

2 处方分析

2.1 处方来源

2.2 功能主治

3 剂型的选择

4 提取工艺研究

4.1 工艺路线的选择依据

4.2 工艺路线优选

4.3 提取工艺总结

5 成型工艺研究

5.1 稳定剂聚山梨酯-80的加入

5.2 增稠剂CMC-Na的加入

5.3 滴鼻剂pH值的选择

5.4 确定复方鼻康灵滴鼻剂的制法和工艺流程

第三章 复方鼻康灵滴鼻剂的质量标准及起草声明

1 前言

2 实验材料

3 质量标准(草案)

4 药品质量标准起草声明

4.1 性状的确定

4.2 薄层鉴别

4.3 含量测定

4.4 关于质量标准的讨论

第四章 复方鼻康灵滴鼻剂的主要药效学验证

1 对二甲苯所致小鼠耳肿胀的抑制作用

2 对醋酸所致小鼠毛细血管通透性增高的抑制作用

3 对小鼠棉球肉芽的影响

4 小结

第五章 总结讨论

附图

参考文献

致谢

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