声明
摘要
符号说明
第一章前言
1．2噁唑烷酮类抗菌药物作用机制
1．3噁唑烷酮类抗菌药物的耐药机制
1．4噁唑烷酮类抗菌药物
1．4．1利奈唑胺
1．4．2 Sutezolid
1．4．3 Contezolid
1．4．4 Cadazolid
1．4．5 Eperezolid
1．5 Delpazolid的研究进展
1．5．1药物基本信息
1．5．2作用机制与临床应用
1．5．3安全性研究
1．5．4药代动力学研究
1．5．5药效动力学研究
1．5．6临床不良反应
1．5．7 Delpazolid体内抗菌活性评价
1．6本课题的立题依据和意义
第二章Delpazolid的合成路线
2．1 Delpazolid的合成工艺路线分析
2．2最终合成工艺路线的确定
3．1．1试剂
3．1．2仪器设备
3．2[(2-氟-4-硝基苯基)氨基]乙烷-1-醇(中间体1)的合成工艺研究
3．2．1溶剂和温度对反应的影响
3．2．2当量比对反应的影响
3．2．3缚酸剂对反应的影响
3．3 2-[(2-氟-4-硝基苯基)氨基]甲基磺酸乙酯(中间体2)的合成
3．4 2-氟-N-[2-(1-甲基肼)乙基]-4-硝基苯胺(中间体3)的合成
3．4．1碱对反应的影响
3．4．2当量比对反应的影响
3．4．3纯化方法对反应的影响
3．5 4-(2-氟-4-硝基苯基)-1-甲基-1，4，5，6-四氢-1，2，4-三嗪(中间体4)的合成
3．5．1反应机理
3．5．2不同的反应试剂对反应的影响
3．5．3反应温度对反应的影响
3．6 3-氟-4-[1-甲基-5，6-二氢-1，2，4-三嗪-4(1H)-基]苯胺(中间体5)的合成
3．7乙基{3-氟-4-[1-甲基-5，6-二氢-1，2，4-三嗪-4(1H)-基]苯基}氨基甲酸酯(中间体6)的合成
3．8(R)-3-{3-氟-4-[1-甲基-5，6-二氢-1，2，4-三嗪-4(1H)-基]苯基}-5-(羟甲基)噁唑烷-2-酮(DeIpazolid)的合成
3．8．1溶剂对反应的影响
3．8．2溶剂对重结晶的影响
3．9优化后的Delpazoud合成方法
3．9．1中间体l的合成
3．9．2中间体2的合成
3．9．3中间体3的合成
3．9．4中间体4的合成
3．9．5中间体5的合成
3．9．6中间体6的合成
3．9．7 Delpazoud的合成
4．1总结
4．2展望
参考文献
致谢
附图
研究生期间发表的文章
