吡蚜酮新工艺及新型三嗪酮类化合物的合成与生物活性研究

摘要

吡蚜酮是瑞士原诺华公司于1988年研发的新型广谱杂环类杀虫剂,其以独特的作用方式、高效、低毒、对环境友好等特点而备受重视。在文献查阅基础上,本论文重点研究了吡蚜酮新工艺的合成与25个三嗪酮类新化合物两部分。
　　 目前吡蚜酮的合成关键是中间体三嗪酮胺和3-吡啶甲醛的合成。本论文以乙酸乙酯为起始原料,经过酯的肼解、成环反应、胺基的烷基化合成中间体丙酮基噁二唑酮,以3-氯甲基吡啶为原料合成中间体3-吡啶甲醛,最后中间体丙酮基噁二唑酮再经过酮和肼的缩合、酰胺的水解成胺基三嗪酮,其与中间体3-吡啶甲醛经醛胺反应得吡蚜酮,总收率达63.3％(以乙酸乙酯计)。本论文对影响各步反应的因素进行了剖析,优化各步反应条件。其中中间体丙酮基嗯二唑酮采用