2-（E）-（4-甲磺酰基）亚苄基环戊酮Mannich碱类化合物的合成及其抗炎活性研究

摘要

该文介绍了非甾体抗炎药的作用机理及研究进展.设计在具有抗炎作用的取代环戊酮Mannich碱结构中引入抗炎活性基团对甲磺酰苯基,并以对甲磺酰基苯甲醛和环戊酮为原料,合成了13个未见文献报道的新化合物,其中有11个是2-(E)-(4-甲磺酰基)亚苄基环戊酮Mannich碱类衍生物.所有化合物均经核磁共振氢谱和质谱确认.以二甲苯致小鼠耳肿胀为模型对13个化合物的抗炎活性进行了初步筛选,实验结果显示:在200 mg/kg剂量下,化合物2-(E)-(4-甲磺酰基)亚苄基-5-[N-(4-甲氧基)苯基]胺甲基环戊酮(M-3),2-(E)-(4-甲磺酰基)亚苄基-5-[N-(4-乙氧基)苯基]胺甲基环戊酮(M-4),2-(E)-(4-甲磺酰基)亚苄基-5-二甲胺甲基环戊酮盐酸盐(M-11)有较强的抗炎活性,其抑制率分别为48.18％,47.45％,50.95％,明显高于10 mg/kg剂量的吲哚美辛.

目录

第一章前言

1.1炎症

1.2抗炎药物的作用机理

1.3非甾体抗炎药的研究进展

第二章目标化合物的设计

2.1立题依据

2.2取代亚苄基和Mannich碱类型的选择

第三章合成路线选择

3.1中间体2-(E)-(4-甲磺酰基)亚苄基环戊酮(M-13)合成路线选择

3.2目标化合物合成方法选择

第四章实验部分

4.1化学实验部分

4.2药理实验部分

第五章讨论与结论

5.1讨论

5.2结论

参考文献

致谢

附图