含N、S原子的药物小分子杂环的合成及工艺改进

摘要

含N、S原子的杂环化合物广泛的存在于自然界中，是药物化学中常见的药物活性分子，具有消炎、抗菌、抗艾滋、抗高血压和抗肿瘤等重要生理活性和药物活性。随着杂环化合物越来越广泛的应用，近些年来关于杂环化合物的合成及研究得到了飞速发展。为此，我们进行了含N、S杂原子杂环化合物的合成及对一些简单化合物的合成工艺进行改进，取得了一系列有意义的实验结果:
　　 1.以芳香醛、芳香胺和丙烯腈为原料，在醋酸体系中加热回流反应，合成了苯并咪唑类化合物。另外还以席夫碱和丙烯腈为原料，同样在醋酸体系中加热回流反应，合成了喹啉类化合物，并探究这两类反应的机理，产物结构通过IR、NMR和单晶X-衍射等手段进行了表征。
　　 2.Lewisacid催化合成乙醇胺类化合物和苯甲酰胺类化合物。我们首先合成了几种取代的单亚胺类化合物及双亚胺类化合物，在不同Lewisacid催化下反应，结果发现ZnCl2对以单亚胺为原料合成乙醇胺类化合物的的反应起到很好的催化效果，BF3(.)O(CH2CH3)2对以双亚胺为原料合成苯甲酰胺类化合物的反应起到良好的催化效果。我们对其合成机理进行了一些探究，产物结构通过IR、NMR和单晶X-衍射等手段进行了表征。
　　 3.我们以茚三酮、肌氨酸和简单的查耳酮为原料，通过1，3偶极环加成法合成了含N的螺杂环化合物，产物结构通过IR、NMR和单晶X-衍射等手段进行了表征。
　　 4.我们通过对原料摩尔比的改变，溶剂和催化剂的选择以及投料次序的改变合成了2-氨基噻吩衍生物、噻吩并[2，3-b]噻吩、2-溴-4-硝基咪唑、噻唑衍生物和咪唑并[1,2-a]吡啶，改进后的方法与现有的方法相比具有成本降低、污染减小、反应复杂程度降低和产率提高等优点。产物结构通过IR和NMR等手段进行表征。

目录

第一章 前言

第一节 苯并咪唑及其衍生物的合成及应用

1．1．1 苯并咪唑及其衍生物的合成方法概述

1．1．2 苯并咪唑及其衍生物的应用

第二节 喹啉及其衍生物的合成及应用

1．2．1 喹啉及其衍生物的合成方法概述

1．2．2 喹啉及其衍生物的应用

第三节 乙醇胺及其衍生物的合成及应用

1．3．1 乙醇胺及其衍生物的合成方法概述

1．3．2 乙醇胺及其衍生物的应用

第四节 酰胺及其衍生物的合成及应用

1．4．1 酰胺及其衍生物的合成方法概述

1．4．2 酰胺及其衍生物的应用

第五节 噻吩及其衍生物的合成及应用

1．5．1 噻吩及其衍生物的合成方法概述

1．5．2 噻吩及其衍生物的应用

第六节 咪唑及其衍生物的合成及应用

1．6．1 咪唑及其衍生物的合成方法概述

1．6．2 咪唑及其衍生物的应用

第七节 氨基噻唑及其衍生物的合成及应用

1．7．1 氨基噻唑及其衍生物的合成方法概述

1．7．2 氨基噻唑及其衍生物的应用

第八节 咪唑并吡啶及其衍生物的合成及应用

1．8．1 咪唑并吡啶及其衍生物的合成方法概述

1．8．2 咪唑并吡啶及其衍生物的应用

本章小结

参考文献

第二章 醋酸体系中含氮杂环化合物的合成研究

第一节 苯并咪唑及其衍生物的合成

2．1．1 引言

2．1．2 试剂与仪器

2．1．3 实验部分

2．1．4 化合物的表征

2．1．5 结果与讨论

第二节 喹啉及其衍生物的合成

2．2．1 引言

2．2．2 试剂与仪器

2．2．3 实验部分

2．2．4 化合物的表征

2．2．5 结果与讨论

本章小结

参考文献

第三章 还原氨化反应研究

第一节 ZnCl2催化合成乙醇胺类化合物的研究

3．1．1 引言

3．1．2 试剂与仪器

3．1．3 实验部分

3．1．4 化合物的表征

3．1．5 结果与讨论

第二节 BF3·O(CH2CH3)2催化合成酰胺衍生物的研究

3．2．1 引言

3．2．2 试剂与仪器

3．2．3 实验部分

3．2．4 化合物表征

3．2．5 结果与讨论

本章小结

参考文献

第四章 1,3偶极环加成反应合成N杂螺环的探究

4．1 引言

4．2 试剂与仪器

4．3 实验部分

4．3．1 查耳酮的制备

4．3．2 N-杂螺环的合成

4．4 化合物的表征

4．5 结果与讨论

本章小结

参考文献

第五章 一些简单化合物合成工艺的改进

第一节 噻吩衍生物的合成工艺改进

5．1．1 引言

5．1．2 试剂与仪器

5．1．3 实验部分

5．1．4 化合物表征

5．1．5 结果与讨论

第二节 新化合物2-溴-4-硝基咪唑的合成和工艺改进

5．2．1 引言

5．2．2 试剂与仪器

5．2．3 实验部分

5．2．4 化合物表征

5．2．5 结果与讨论

第三节 噻唑衍生物的合成工艺改进

5．3．1 引言

5．3．2 试剂与仪器

5．3．3 实验部分

5．3．4 化合物的表征

5．3．5 结果与讨论

第四节 咪唑并[1，2-a]吡啶的合成工艺改进

5．4．1 引言

5．4．2 试剂与仪器

5．4．3 实验部分

5．4．4 化合物的表征

5．4．5 结果与讨论

本章小结

参考文献

论文发表情况

致谢

声明