何首乌化学成分及其抗炎活性研究

摘要

何首乌药材是廖科植物何首乌（Polygonum multifiorum）的干燥块根，是一味应用十分广泛历史悠久的中药，具有抗衰老、抗炎、抗氧化、乌发黑发等作用。本文利用植物化学、药理学等手段，对何首乌化学成分进行提取、分离和结构鉴定，以及活性评价。 利用有机溶剂提取，正、反相硅胶色谱，凝胶色谱，以及半制备高效液相色谱等手段，从何首乌中分离鉴定了26个化合物，其中醌类化合物9个(1～9)，二苯乙烯类化合物6个(11～16)，黄酮类化合物4个(17～20)，酰胺类化合物4个(21～24)。通过核磁共振、有机质谱等现代波谱技术对其结构进行解析，分别鉴定为:大黄素甲醚(1)，大黄素-8-O-β-D-葡萄吡喃糖苷(2)，大黄素(3)，迷人醇(4)，1，5-二羟基-3-甲氧基-7-甲基蒽醌(5)，大黄素-8-β-D-(6'-O-乙酰基)葡萄糖苷(6)，何首乌乙素(7)，2-甲氧基-6-乙酰基-7-甲基胡桃醌(8)，6-甲氧基-2-乙酰基-3-甲基-1，4-萘醌-8-O-β-D-葡萄糖苷(9)，决明酮-8-O-β-D-葡萄糖苷(10)，(E)-2，3，5，4'-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-葡萄吡喃糖苷(11)，(Z)-2，3，5，4'-四羟基二苯乙烯-2-O-p-D-葡萄吡喃糖苷(12)，(E)-2，3，5，4'-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-(5-O-α-D-葡萄吡喃糖基）-葡萄吡喃糖苷(13)，(E)-2，3，5，4'-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-(4"-O-α-D-葡萄吡喃糖基)-葡萄吡喃糖苷(14)，(E)-2，3，5，4'-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-吡喃葡萄糖基-4'-O-α-D-葡萄吡喃糖苷(15)，何首乌丙素(16)，芹菜苷(17)，苜蓿素(18)，柚皮素(19)，（-）-儿茶素(20)，克罗酰胺(21)，n-反式阿魏酰酪胺(22)，大麻酰胺D(23)，大麻酰胺E(24)，2，5-二甲基-7-羟基色原酮(25)和对羟基苯甲醛(26)。 建立LPS诱导的RAW264.7细胞炎症模型，测试各化合物的NO抑制率和TNF-α抑制率。测试结果表明，化合物大黄素-8-O-β-D-葡萄吡喃糖苷(2)，何首乌乙素(7)，2-甲氧基-6-乙酰基-7-甲基胡桃醌(8)，决明酮-8-O-β-D-葡萄糖苷(10)，(E)-2，3，5，4'-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-吡喃葡萄糖基-4'-O-α-D-葡萄吡喃糖苷(15)，苜蓿素(18)，柚皮素(19)，（-）-儿茶素(20)，克罗酰胺(21)，n-反式阿魏酰酪胺(22)，大麻酰胺D(23)，以及大麻酰胺E(24)，在浓度为50μM时，对NO抑制率分别是介于36％～126％之间，其中大黄素-8-O-β-D-葡萄吡喃糖苷(2)，2-甲氧基-6-乙酰基-7-甲基胡桃醌(8)，苜蓿素(18)，柚皮素(19)，（-）-儿茶素(20)，克罗酰胺(21)，n-反式阿魏酰酪胺(22)等几个化合物的抑制活性最强，抑制率分别为120％，126％，72％，82％，88％，90％，88％。上述化合物对TNF-α抑制率介于72.68％～99.84％，其中2-甲氧基-6-乙酰基-7-甲基胡桃醌(8)，(E)-2，3，5，4'-四羟基二苯乙烯-2-O-β-D-吡喃葡萄糖基-4'-O-α-D-葡萄吡喃糖苷(15)，柚皮素(19)，克罗酰胺(21)等几个化合物的抑制活性最强，抑制率分别为97.84％，97.85％，99.84％，96.52％。

目录

声明

摘要

化合物结构

1绪论

1．1何首乌的化学成分研究进展

1．1．1蒽醌类

1．1．2黄酮类

1．1．3二苯乙烯苷类

1．1．4其他

1．2何首乌的药理作用研究进展

1．2．1何首乌的药理活性

1．2．2何首乌的不良反应

1．3研究内容与意义

2．何首乌化学成分的分离纯化和结构鉴定

2．1实验材料和仪器

2．1．1实验材料来源

2．1．2实验仪器

2．2化学成分的分离提取

2．3化学成分的结构鉴定

3何首乌化学成分的活性评价

3．1实验仪器和材料

3．2化合物活性测试步骤

3．2．1待用溶液配制

3．2．2细胞培养和传代

3．2．3化合物TNF-α抑制活性测定

3．3活性测试结果与讨论

3．4构效关系分析

4结论与展望

致谢

参考文献