新型芸苔素内酯的合成及其活性探讨

摘要

本文中概述了当今植物生长调节剂研究以及生产状况，邻二羟基化反应中(5α-豆甾-2,22-二烯-6-酮的邻二羟基化)，用N-甲基氧化吗啉作为供氧剂得到了满意的结果，同时探讨了硅胶为载体的聚糖胺-四氧化锇复合物作为催化剂的邻二羟基化反应，得到了一些可喜的结果，但尚须继续探讨；找到了可能回收四氧化锇的技术。使用高效液相色谱仪分离了2α,3α-二羟基-5α-豆甾-22-烯-6-酮的环氧化反应的两种立体异构体，并确定了结构。探讨了用m-CPBA环内酯化反应后处理方法，提高了产率。以丙酰基芸苔素内酯作为参照对最终产物进行生理活性检验，结果表明活性和丙酰基芸苔素完全更好。

目录

第一章研究背景

1.1引言

1.2 芸苔素内酯类衍生物

1.3 本论文的设计理念

第二章芸苔素内酯类化合物的合成

2.1 豆甾醇的甲磺酰化

2.2 (22E,23R,24S)-3α-5环-5α-豆甾-22-烯-6-醇（异豆甾醇）的合成

2.3 (22E,23R,24S)-3α-5环-5α-豆甾-22-烯-6-醇（异豆甾醇）的氧化

2.4 (22E,23R,24S)-5α-豆甾-2，22-二烯-6-酮（二烯酮）合成

2.5 5α-豆甾-2,22-二烯-6-酮（二烯酮）的邻二羟基化反应（2α,3α-二羟基-5α-豆甾-22-烯-6-酮的合成）

2.6 2α,3α-二羟基-5α-豆甾-22-烯-6-酮的22位碳碳双键的环氧化反应（2α,3α-二羟基-22,23-环氧- 5α-豆甾-6-酮合成）

2.7 B环的环内酯化反应2α,3α-二羟基-22,23-环氧-B-7-氧-5α-高豆甾-6-酮的合成

2.8 2α,3α-二羟基-22,23-环氧-B-7-氧-5α-高豆甾-6-酮的羟基的保护

第三章实验部分

3.1 3β-甲磺酰基-5,22-二烯-豆甾醇的合成

3.2 3α-5环-5α-豆甾-22-烯-6-醇的合成

3.3 3α-5环-5α-豆甾-22-烯-6-酮的合成

3.4 (22E,23R,24S)-5α-豆甾-2，22-二烯-6-酮的合成

3.5 2α,3α-二羟基-5α-豆甾-22-烯-6-酮的合成

3.6 2α,3α-二羟基-22,23-环氧- 5α-豆甾-6-酮的合成及其立体异构体的分离

3.7 2α,3α-二羟基-22,23-环氧-B-7-氧-5α-高豆甾-6-酮的合成

3.8 2α,3α-二吲哚乙酰氧基-22,23-环氧-B-7-氧-5α-高豆甾-6-酮的的合成

第四章芸苔素内酯类衍生物的植物活性鉴定

4.1芸苔素内酯类衍生物的处理

4.2试验材料与方法

4.3实验结果

结论

致谢

参考文献

硕士期间发表的论文

附录（谱图）