朝医方“千金文武汤”片剂的制备及初步药效学研究

摘要

目的：以朝医传统方剂“千金文武汤”的提取物为原料，制备普通片剂、咀嚼片和分散片3种制剂，确定制剂处方和制备工艺；建立普通片剂的质量标准；考察片剂治疗糖尿病肾病模型的初步药效。
　　方法：
　　1.采用单因素考察法，以多指标评分为依据，对普通片剂中填充剂、崩解剂、润滑剂进行筛选确定制剂处方，制备普通片剂并确定工艺参数；
　　2.采用单因素考察法，以多指标评分为依据，对分散片中填充剂、崩解剂进行筛选确定制剂处方，制备分散片并确定工艺参数；
　　3.采用单因素考察法，以多指标评分为依据，对咀嚼片中填充剂和矫味剂进行筛选，制备咀嚼片并确定工艺参数；
　　4.以普通片剂为样品，采用薄层色谱鉴别各药味，采用比色法测定总黄酮、总多糖以及总皂苷的含量，采用高效液相色谱法测黄芩苷含量；
　　5.采用链脲佐菌素建立小鼠糖尿病肾病模型后，以普通片剂为样品，经口给予低剂量（0.065g/kg）、中剂量(0.130g/kg)、高剂量(0.260g/kg)，连续给药4周，以血糖值、肾重指数、超氧化物歧化酶（SOD）和丙二醛（MDA）含量以及肿瘤坏死因子α（TNF-α）量为指标，考察初步药效。
　　结果：
　　1.普通片制剂处方为：提取物、淀粉、蔗糖、糊精、低取代羟丙基纤维素、羧甲基淀粉钠(100:13:13:13:1:7)；
　　2.分散片处方为：提取物、微晶纤维素、羧甲基淀粉钠(20:11:13)，用40％乙醇作为润湿剂；
　　3.咀嚼片处方为：提取物：甘露醇：阿斯巴甜：三氯蔗糖(100:40:6:3），用40%乙醇作为润湿剂；
　　4.片剂中9味中药成分的供试品在与对照品色谱或对照药材色谱相应的位置上显相同颜色斑点或荧光条斑，阴性对照品则无相应斑点；
　　5.片剂中3种有效部位的平均含量分别是129.51mg/g、149.21mg/g和105.02mg/g；
　　6.高效液相色谱中，在0.5～2.5μg范围内黄芩苷的进样量和峰面积之间有良好的线性关系，方法学中各指标的RSD值均＜2%，98.72%为平均加样回收率,将3批不同批次片剂样品进行测定，其中黄芩苷的平均含量为1.998mg/g；
　　7.初步药效学显示，本方片剂具有控制血糖、抑制肾脏异常增大、组织损伤修复、控制小鼠过氧化损伤、抑制小鼠血清肿瘤坏死因子α的作用，并呈现量效关系。
　　结论:“千金文武汤”的3种不同片剂制剂处方合理，制备工艺可行，所建立的质量标准重复性好、准确度高，可以作为质量控制的依据，按上述方法制备的片剂具有治疗糖尿病肾病的药效。

目录

声明

前言

第一章 实验材料与仪器

1.1 药材与试药

1.2 主要仪器与设备

第二章 普通片剂制备工艺

2.1 制备步骤

2.2 制剂处方筛选

2.3 压片前参数确定

2.4 小结

第三章 分散片的制备

3.1制备步骤

3.2 制剂处方筛选

3.3 压片前参数确定

3.4 小结

第四章 咀嚼片的制备

4.1 制备步骤

4.2 制剂处方筛选

4.3 压片前参数确定

4.4 小结

第五章 “千金文武汤”片剂的质量标准

5.1性状

5.2 鉴别

5.3 检查

5.4 总多糖含量测定

5.5 总黄酮含量测定

5.6 总皂苷含量测定

5.7 黄芩苷的含量测定

5.8 小结

第六章 “千金文武汤”片剂治疗 DN模型的初步药效学

6.1 实验材料与试剂

6.2 实验方法

6.3 给药剂量及指标测定

6.4 实验结果

6.5 小结

第七章 讨论与结论

7.1 讨论

7.2 结论

参考文献

致谢