3-氮杂双环己烷衍生物及吡咯并喹啉类生物碱的合成

摘要

现代新药的发现往往需要筛选大量的小分子化合物，以观察它们和某个特定蛋白的结合能力。在这些小分子中，生物碱化合物无疑是引人注目的，这是因为它们大都具有良好的药理活性，而且许多生物碱是治病良药。3-氮杂二环[3.1.0]环己烷衍生物不仅是一些有重要生物活性天然产物(CC-1065金霉素、中氮茚霉素)的基本构成单元，也是一些有重要药物活性化合物(3，4-亚甲基脯氨酸)的构成骨架。吡咯并喹啉环衍生物多具有很好的生物活性，许多天然产物以及合成药物当中都含有吡咯并喹啉结构。本论文介绍了一种新的合成3-氮杂二环[3.1.0]环己烷衍生物和吡咯并喹啉化合物的有效合成策略。 第一章我们简单介绍了一下研究背景。 在第二章中我们以便宜易得的β-二羰基化合物与2，3-二溴丙酰胺为原料，一步合成了3-氮杂二环环己烷衍生物。 第三章中我们进一步研究了3-氮杂二环环己烷衍生物在路易斯酸催化下合成吡咯并喹啉环化合物中的应用。 总之，本论文介绍了一种有效合成3-氮杂二环[3.1.0]环己烷衍生物和吡咯并喹啉化合物的策略，该合成方法具有原料便宜易得、产率高、反应快、操作简单等优点。

目录

文摘

英文文摘

声明

第一章引言

1.1天然产物生物碱的研究进展

1.1.1天然产物生物碱简介

1.1.2生物碱的分类

1.1.3国内外研究状况

1.2 3-氮杂双环环己烷衍生物合成简介

1.3选题依据

第二章由多米诺反应一步合成3-氮杂二环[3.1.0]环己烷衍生物

2.1三元环底物2的制备及其在不同碱性条件下的反应

2.1.1三元环底物2的制备

2.1.2底物2在氢氧化钠催化下的反应

2.1.3底物2在其他碱性催化剂下的反应

2.1.4结果与讨论

2.2底物1与2，3-二溴丙酰胺的反应

2.2.1 3-氮杂双环己烷衍生物的制备

2.2.2溶剂对反应的影响

2.3其他β-二羰基化合物与2，3-二溴丙酰胺的反应

2.4结果与讨论

2.5小结

第三章吡咯并喹啉环的合成

3.1吡咯并喹啉环的合成

3.2催化剂及其用量对反应的影响

3.3结果与讨论

3.3.1催化剂的类型及用量对反应的影响

3.3.2化合物4苯环上取代基对反应的影响

3.4小结

结语

参考文献

附录

致谢