含吡啶(噻唑)的肟醚(酯)及二氢嘧啶的烷基化研究

摘要

本文采用活性亚结构拼接和生物电子等排理论等，将具有广泛农药活性的吡啶、噻唑、肟醚和硫代磷酸酯基团引入1H-1，2，3-三唑类化合物的结构中，设计合成了23个新型硫代磷酰肟酯和肟醚类化合物，另外还将吡啶和噻唑基团引入二氢嘧啶类化合物的结构中共合成了20个新型双取代二氢嘧啶类化合物。采用1HNMR,IR，EI-MS，元素分析对目标化合物的结构进行了表征，部分化合物的结构还得到了X-射线单晶衍射的证实。目标化合物的结构如下：
　　 (1)含1H-1，2，3-三唑和吡啶或噻唑双杂环的硫代磷酰肟酯(系列Ⅰ)。Ar=2,4-Cl2C6H3，4-ClC6H4，C6H5，2-CH3C6H4，3-CF3C6H4，3-CH3C6H4，2-Cl,4-FC6H3，2-CH3OC6H4，2，3-Me2C6H3
　　 (2)含1H-1，2，3-三唑和吡啶或噻唑双杂环的肟醚(系列Ⅱ)。
　　 (3)吡啶或噻唑双取代二氢嘧啶酮(系列Ⅲ)。Ar=4-ClC6H4，4-CH3C6H4，C6H5，4-CH3OC6H5，4-O2NC6H5,2-Thienyl；
　　 初步的生物活性测定结果表明部分化合物表现出不同程度的杀虫和杀菌活性。

目录

文摘

英文文摘

声明

第一章文献综述与课题的提出

第一节文献综述

1.1毗啶类农药的研究进展

1.2噻唑类农药的研究进展

1.3 1H-1,2,3-三唑类化合物的研究进展

1.4二氢嘧啶类化合物的研究进展

第二节课题的提出

参考文献

第二章含1H-1,2,3-三唑和吡啶或噻唑双杂环的硫代磷酰肟酯立体选择性合成

第一节 目标化合物的合成路线

第二节实验部分

2.1仪器与试剂

2.2中间体的制备

2.3目标化合物的合成[6]

第三节结果与讨论

3.1合成

3.2目标产物的波谱性质

第四节目标化合物Ic的X-射线单晶衍射分析与晶体结构

参考文献

第三章含1H-1,2,3-三唑和吡啶或噻唑双杂环肟醚类化合物的合成

第一节 目标化合物的合成路线

第二节实验部分

2.1仪器与试剂

2.2中间体的制备

2.3目标化合物(Ⅱ)的合成

第三节结果与讨论

3.1合成

3.2目标产物的波谱性质

参考文献

第四章 吡啶和噻唑双取代二氢嘧啶类衍生物的合成

第一节 目标化合物的合成路线

第二节实验部分

2.1仪器与试剂

2.2中间体的制备

2.3目标化合物(Ⅲ)的合成

第三节结果与讨论

3.1合成

3.2目标产物的波谱性质

第四节目标化合物Ⅲa和Ⅲi的X-射线单晶衍射分析与晶体结构

4.1目标化合物Ⅲa的X-射线单晶衍射分析与晶体结构

4.2目标化合物Ⅲi的X-射线单晶衍射分析与晶体结构

参考文献

第五章目标化合物的生物活性

第一节测试方法

1.1杀虫活性测试方法

1.2杀菌活性测试方法

第二节含1H-1,2,3-三唑和吡啶或噻唑双杂环的硫代磷酰肟酯的生物活性

2.1杀虫活性

2.2杀菌活性

2.3结论

第三节含1H-1,2,3-三唑和吡啶或噻唑双杂环的肟醚的生物活性

3.1杀虫活性

3.2杀菌活性

3.3结论

第四节吡啶和噻唑双取代的二氢嘧啶类化合物的生物活性

4.1杀虫活性

4.2杀菌活性

4.3结论

结论

在学期间(待)发表的论文

致谢