冠心膏巴布剂和麝香壮骨膏巴布剂的研究

摘要

冠心病死亡率高，严重危害着人类的身体健康，被称作是“人类的第一杀手”，风湿痛是由于体内免疫调节功能紊乱所造成的，对劳动力影响甚大。冠心膏和麝香壮骨膏分别是治疗冠心病和风湿痛的中药橡胶膏剂，存在黏性过大、皮肤刺激性、载药量小等缺点。本文以亲水性高分子材料为基质，制备了冠心膏巴布剂和麝香壮骨膏巴布剂，并对两种巴布剂进行了初步质量研究，建立了挥发性成分含量测定的气相色谱（GC）方法，考察了麝香壮骨膏巴布剂的体外透皮性能，采用高效液相色谱法（HPLC）限量检查了麝香壮骨膏巴布剂中毒性成分乌头碱的含量。
　　 完成的主要工作如下：
　　 (1)制备了中药巴布剂—冠心膏巴布剂和麝香壮骨膏巴布剂，并按照2005版中国药典的规范，对其黏附性、含膏量和赋形性等项目进行了检查，结果表明，巴布剂黏性适中，100 cm2上含膏量分别是8.325 g、6.247 g，赋形性良好。与中药橡胶膏剂相比，其具有载药量大、黏性适中、透气透水性好、皮肤相容性好等特点。
　　 (2)采用GC法分别对冠心膏巴布剂中樟脑、薄荷脑以及麝香壮骨膏巴布剂中樟脑、薄荷脑、冰片、水杨酸甲酯含量进行了测定，做到一次进样，同时测定。色谱柱：固定相为PEG-20M的毛细管柱，氮气为载气，采用氢火焰离子化检测器（FID），程序升温，内标法测定各成分含量。方法简便，精密度好，稳定性好，回收率高。樟脑、薄荷脑、冰片和水杨酸甲酯测定的线性范围分别为53.24～479.16 μg/mL、51.14460.26 μg/mL、50.28～452.52 μg/mL和49.42～444.78 μg/mL。
　　 (3)采用直立Franz扩散池进行体外透皮实验，将自制的麝香壮骨膏巴布剂与市售麝香壮骨膏橡胶膏剂进行了比较。结果表明，有效成分水杨酸甲酯和樟脑经皮渗透符合Higuchi方程，其累积透过量Q与t1/2的关系分别是Q=0.4859t1/2+0.586 (r=0.9881)、Q=0.2734t1/2-0.2482（r=0.9846）。水杨酸甲酯和樟脑12 h累计透皮量分别为0.722 mg/cm2，1.092 mg/cm2。
　　 (4)采用HPLC法检测麝香壮骨膏巴布剂中毒性成分乌头碱的含量，外标法定量，Hypersil ODS2 C18柱，紫外检测器，流动相为甲醇-0.05%三乙胺（70:30）。乌头碱浓度测定的线性范围为12.68～126.80 μg/mL，最低检测限为3 ng，精密度为0.69%（n=6），乌头碱回收率为96.22%（RSD=1.62%）。