声明
第一章 前言
1.1.1 IDO1功能
1.1.2 IDO1和肿瘤免疫耐受的关系
1.2 IDO1抑制剂
1.2.1 色氨酸类似物
1.2.2 苯基咪唑及其衍生物
1.2.3 N-羟基脒类
1.2.4 噻唑并三唑和咪唑并噻唑类
1.2.5 苯基苯磺酰肼类
1.2.6 其他
1.3 IDO1晶体结构
第二章 目标化合物的设计
2.1 目标化合物的设计思路
2.2Ⅰ类化合物的设计
2.3Ⅱ类化合物的设计
第三章 目标化合物的合成
3.1.1 合成路线
3.1.2 反应机理讨论
3.2.1 合成路线
3.3.2 反应机理讨论
第四章 目标化合物的活性测定
4.1 抑制剂对IDO1抑制活性的测定
4.1.1 细胞水平的活性测定
4.1.2 酶水平的活性测定
4.2 抑制剂的细胞毒活性评价
4.3 实验结果与讨论
结论与展望
综述:吲哚胺2，3-双加氧酶 Ⅰ（IDO1）抑制剂抗肿瘤研究进展
1 IDO1的生物学功能
1.1 L-色氨酸的分解代谢
1.2 免疫调节
1.3 其他
2 IDO1与免疫耐受的关系
2.1 色氨酸双加氧酶
2.2 IDO1酶功能的免疫抑制
2.3 IDO1非酶功能的免疫抑制
2.4 IDO1与肿瘤微环境中的天然免疫调节
2.5 IDO1和其他关键的免疫检查点
3 IDO1抑制剂的研究现状
3.1 Indoximod与PF-06840003
3.2 INCB024360
3.3 GDC-0919
3.4 BMS-986205
3.5 其他
3.6 IDO1疫苗
3.7 总结
4 结论与展望
参考文献
致谢
附录
1 实验试剂和器材
2 NMR谱图
