小桃儿七的化学成分研究

摘要

本论文分为三部分。1.对小桃儿七的乙醇提取物进行较为系统的化学成分的研究;2.将提取物及部分单体化合物进行体外抗前列腺癌细胞活性的筛选，期望获得抗癌活性好的化合物;3.通过分离得到的化合物对小桃儿七进行化学分类学意义的探讨。
　　一.小桃儿七化学成分的研究
　　小桃儿七为毛茛科(Ranunculaceae)铁筷子属植物铁筷子（Helleborusthibetanus Franch）的根及根茎，陕西七药之一，该属我国的特有种;关于该药材的化学成分及抗癌活性的报道较少，所以课题组决定对其进行化学成分的研究期望得到抗癌活性较好，结构新颖的化合物。
　　运用多种色谱技术（硅胶柱层析，凝胶柱色谱，ODS硅胶柱色谱及高效液相色谱法等）和光谱技术（紫外、红外光谱，质谱法及核磁共振谱）从小桃儿七乙醇提取物分离并鉴定了24个化合物。其中，10个蟾毒内脂类化合物:3β，14β，16β-三羟基-5α-蟾酥甾-20，22-二烯(Tkz-1)，日本蟾毒它灵(Tkz-2)，deglucohellebrin(Tkz-3)，3β，5β，14β-三羟基-19-醛基-5α-蟾酥甾-20，22-二烯(Tkz-4)，14β，16β-二羟基-3β-[(β-D-葡萄吡喃糖基)氧]-5α-蟾酥甾-20，22-二烯(Tkz-6)，14β-羟基-3β-[（β-D-葡萄吡喃糖基）氧]-5α-蟾酥甾-20，22-二烯(Tkz-7)，14β，16β-二羟基-3β-[β-D-葡萄吡喃糖基-(1→4)-（β-D-葡萄吡喃糖基）-氧]-5α-蟾酥甾-20，22-二烯(Tkz-14)，Hellebrin(Tkz-15)，14β-羟基-3β-[β-D-葡萄吡喃糖基-(1→6)-(β-D-葡萄吡喃糖基)-氧]-5α-蟾酥甾-20，22-二烯(Tkz-16)，3β-[(β-D-葡萄吡喃糖基)氧]-5α，14β-蟾酥甾-20，22-二烯(Tkz-25);5个植源性蜕皮甾酮类化合物:stachysterone B(Tkz-8), calonysterone(Tkz-9), polypodine B(Tkz-11),20-hydroxyecdysone（Tkz-12），shidasterone（Tkz-13）;1个螺甾烷类化合物:spirost-5，25(27)-dien-1β，3β-diol1-sulfonate（Tkz-21）;1个变型螺甾烷类化合物(25S)-22α，25-expoxy-26-[(O-β-D-glucopyranosyl)-oxy]-3β-hydroxyfurosta-5-ene-1β-yl O-α-L-arabinopyranoside(Tkz-22);3个鬼臼毒素类化合物:鬼臼毒素(Tkz-17)，4'-去甲基鬼臼毒素(Tkz-18)和苦鬼臼毒素葡萄糖苷（Tkz-10）;2个黄酮类化合物:槲皮素(Tkz-19)和narcissoside(Tkz-20);2个植物甾醇类化合物:β-谷甾醇(Tkz-23)和胡萝卜苷(Tkz-24)。其中Tkz-25为一新化合物;Tkz-2，Tkz-8，Tkz-9和Tkz-13是首次报道从铁筷子属中分离得到;Tkz-10，Tkz-17和Tkz-18是首次报道从毛茛科中分离得到;Tkz-20是首次从小桃儿七中发现。
　　二.小桃儿七提取物及单体化合物体外抗前列腺癌活性的筛选
　　据文献报道铁筷子属植物含有多种化学成分，也具有多种药理活性，如细胞毒活性，抗肿瘤等。我们对小桃七的总提取物、乙酸乙酯和正丁醇部位萃取物及部分单体化合物进行了体外体外抗前列腺癌活性的筛选，结果表明:小桃儿七的总提物、各部位萃取物及单体中的蟾毒内脂类化合物对前列腺癌细胞具有较好的细胞毒活性。
　　三、小桃儿七在该属中化学分类学意义上的探讨。
　　鬼臼毒素类化合物和5α-bufadienolides两种重要毒素同时出现在一种植物里很罕见，我们认为这两种毒素是该植物在化学成分层面上最主要，最明显也是最有意义的特征，可以作为化学分类学上的重要标志来区别于同属的其他植物。

目录

声明

摘要

小桃儿七中分离得到的化合物

本论文中缩略词表

前言

第一章 小桃儿七化学成分的研究

第一节 小桃儿七原药材的鉴定

第二节 小桃儿七化学成分的结构鉴定

第三节 实验部分

第四节 实验小结

第二章 小桃儿七提取物及化合物抗前列腺癌活性的筛选

第一节：前列腺癌的发病趋势及药物研究的现状简述

第二节：提取物及部分单体化合物抗前列腺癌活性评价

第三章 小桃儿七在该属中化学分类学意义上的探讨

参考文献

铁筷子属(Helleborus)化学成分及活性的研究(综述)

结语

附录

附图

已发表及待发表的论文

致谢