药用大黄抗病毒活性成分的研究

摘要

药用大黄(RheumofficinaleBaill.)为蓼科大黄属植物，主要成分有蒽醌、大黄素、大黄酸、芦荟大黄等；大黄多糖：DHP-1和DHP-2；大黄鞣质(水解型和缩合型)，具有泻下，抗菌，抗病毒，保肝利胆，止血活血等功效，在临床应用十分广泛。另外，最近发现大黄对病毒的诱杀(如感冒、流感病毒，心肌炎病毒，柯萨奇病毒等)作用具有宝贵的实用价值，可能掀起新一轮抗病毒药物研制开发的浪潮，为病毒类疾病的治疗找到新的切入口，但在国内对其活性成分报道较少。本文主要对大黄抗病毒活性成分的分离提取，结构鉴定及其含量测定进行了化学成分和实验研究。 我们对药用大黄根和根茎95％乙醇提取物的乙酸乙酯部分依次采用溶剂提取法和桂胶柱层析分离法得到了六个化合物，他们分别为Ⅰ：(-)-表儿茶素没食子酸酯((-)-epicatechin-3-O-gallate)；Ⅱ：(-)-表没食子儿茶素没食子酸酯((-)-epigallocatechin-3-O-gallate)；Ⅲ：大黄酚(chrysophan01)；Ⅳ：大黄素(emodin)；Ⅴ：芦荟大黄素(aloe-emodin)。尤其化合物Ⅰ和Ⅱ的抗病毒活性最强，但由于它们的化学结构十分相近(仅相差一个酚羟基)，并且见光分解，易被氧化，所以比较分离困难。本人通过大量的实验研究，终于成功得到了这两个化合物的单体。 采用HPLC法对其中的主要抗病毒活性成分化合物Ⅱ进行了含量测定。色谱柱为美国AlltechC18(250mm×4.6mm，5μm)不锈钢柱。流动相为：水—甲醇—乙酸(98∶1∶1)。流速1.0m1·min-1,柱温30℃。实验证实HPLC法的重现性和稳定性良好，能较好的分离化合物Ⅰ和Ⅱ，并准确的测定出了抗感冒、流感病毒原料药(指供制剂用的提取物)提取中化合物Ⅱ的含量。为大黄抗感冒病毒的新药开发和临床研究奠定了实验基础。

目录

摘要

前言

第一章 文献综述

第二章大黄抗病毒活性成分及化学成分的研究

第三章天奇露原料药有效成分的含量测定

结束语

参考文献

致谢

附图