间溴苯基卟啉和二氢卟吩-5-氟尿嘧啶及金属化合物的合成

摘要

5-氟尿嘧啶(5-Fu)是一种在临床上已为人们熟知的一类抗瘤谱广、有效率高的抗代谢药物。它的结构与肿瘤细胞所必需的代谢结构尿嘧啶相类似，在同一系统酶中互相竞争，阻断代谢环节，阻碍DNA的合成，从而抑制肿瘤细胞的增殖。但它的一大缺点是服药有效剂量与中毒量相近，在杀死癌细胞的同时正常细胞损伤也较严重。 为了提高药物的有效性，降低药物的毒副作用，人们常用能够在肿瘤细胞中选择滞留的光敏剂——卟啉及其金属络合物对其进行修饰，期望卟啉起到生物导弹的作用，将5-氟尿嘧啶直接运至癌组织，杀伤癌细胞，提高药物的疗效，降低毒性。 和卟啉类光敏剂相比较，二氢卟吩作为第二代光敏剂，存在以下优点：最大吸收红移，摩尔系数变强，治疗深度增加，用量小，存留时间短，毒副作用小。用这样的光敏剂修饰5-氟尿嘧啶，再配合激光治疗，其治疗效果将会更好。 本文设计合成了十种新的卟啉、二氢卟吩化合物和三种“金属间溴苯基卟啉(二氢卟吩)-5-氟尿嘧啶化合物”，确证了它们的结构。具体内容如下： 1.通过红外光谱，紫外光谱，核磁共振谱及质谱确证了合成的新的化合物的结构，并对“金属间溴苯基卟啉(二氢卟吩)-5-氟尿嘧啶化合物”进行了红外光谱，紫外光谱的结构确定。 2.对以上各化合物的合成、分离和纯化条件进行了摸索和改进，得到了较好的结果，进一步对各化合物抗癌活性的研究工作还有待于深入进行。

目录

摘要

前言

第二章合成与表征

结论

参考文献

附图

致谢