海南黄芩和乐东黄芩化学成分及生物活性研究

摘要

海南黄芩(Scutellaria hainanensis C. Y. Wu)和乐东黄芩(Scutellaria luzonica Rolfe var)均属于唇形科(Labiatae)黄芩属(Scutellaria)植物，据已知文献报道，该属植物具有一定抗肿瘤、抗菌和抗病毒活性。海南黄芩和乐东黄芩为海南特有药用植物，其化学成分及生物活性研究尚未见报道。为更好的开发利用黄芩属植物，本论文对海南黄芩和乐东黄芩的化学成分及生物活性进行研究。
　　本研究综合运用各种分离方法和各种波谱解析技术并结合文献数据对比，从海南黄芩和乐东黄芩中共分离鉴定了36个单体化合物。
　　从海南黄芩中分离出17个化合物，包括7个黄酮苷（8-14）、4个黄酮（4-7）、3个其它类糖苷（15-17）、3个其他类化合物（1-3），分别为：（-）4-(dimethylamino)-1-(2-hydroxypropyl)-Pyridinium(1), loliolide(2), syringaldehyde(3),6-methoxyl-scutellarin(4), apigenin(5),2(S)-5,7,2′-trihydroxy-8-methoxyflavanone(6),2(S)-5-hydroxy-7,8,2′,6′-tetramethoxyflavanone(7), baicalein-7-O-β-glucuronopyranoside(8), homoplantaginin(9),5,7-dihydroxy-8,2′-dimethoxyflavone-7-O-β-glucuronopyranoside(10), hispidulin-7-O-β-D-glucuronopyranoside(11), wogonin-7-O-glucuronicacid(12),(2S)-5,6,7-trihydroxyflavanone-7-O-β-D-glucuronopyranoside(13),(2S)-5,7,2′-trihydroxy-8-methoxyflavanone-7-glucoside(14),(-)syringaresinol-4-O-β-D-glucopyranoside(15), acteoside(16), isoverbascoside(17)。其中化合物1为新化合物。化合物1、7、9、10-13、15和17为首次从黄芩属中分离得到。抗菌活性结果表明，化合物6和16对金黄色葡萄球菌（Staphylococcus aureus）有较弱的抗菌活性，其MIC值为12.5μg/mL；化合物13和16对耐甲氧西林金黄色葡萄球菌（ Methicillin-resistant Staphylococcus aureus）有一定抗菌活性，其MIC值为6.25μg/mL；化合物4-7，13和16对海洋致病菌副溶血弧菌（Vibrio parahaemolyticus）有微弱抗菌活性，其MIC值为25μg/mL。抗虫活性结果表明，化合物6和8显示出一定的抑制棉铃虫生长活性，其IC50值分别为150和100μg/mL。
　　从乐东黄芩中分离鉴定出19个化合物，包括14个黄酮（18-31）、4个糖苷（32-35）、1个其它类化合物（36），结构分别为：5-hydroxy-7-methoxyflavanone(18),6-methoxynaringenin(19),5,6,7,4'-tetrahydroxyflavanone(20),5,7,2'-trihydroxyflavone(21),5,7-dihydroxyflavone(22), hispidulin(23),5,7,8-trihydroxyl-6-methoxyflavone(24), wogonin(25),5,6-dihydroxyl-7-methoxyflavone(26),5,7,3',4'-tetrahydroxyflavone(27), baicalein(28), oroxylin A(29),5,8-dihydroxy-7-methoxyflavone(30),5,7,2'-Trihydroxy-8-methoxyflavone(31)，苯基-O-β-D-呋喃芹糖基-(1→2)-β-D-葡萄吡喃糖苷(32)、(3S,5R,8R)-3,5-二羟基-megastigmane-6,7-亚烯-9-酮-5-O-β-D-葡萄吡喃糖苷(33)，2-(3-hydroxy-4-methoxyphenyl) ethanol1-O-[α-L-rhamnopiranosyl-(1→2)-β-D-glucopyranoside](34)，黄芩素-7-O-β-D-吡喃葡萄糖醛酸甲酯(35)，bis(2-ethylhexyl)phthalate(36)。化合物33、35、36为首次从该属植物分离得到。抗菌活性结果表明，化合物25、27和28对海洋致病菌副溶血弧菌（Vibrio parahaemolyticus）有较好的抗菌活性，其MIC值为3.12μg/mL。抗虫活性结果表明，化合物22、29和31显示出一定的库蚊幼虫（孑孓）致死活性，其LC50值分别为50、30和100μg/mL。

目录

主要使用符号的对照表

第一章 黄芩属植物糖苷类化学成分及生物活性研究

1.1引言

1.2 糖苷类化合物

1.3黄芩属植物药理活性研究进展

参考文献

第二章 海南黄芩化学成分研究

引言

2.1 实验部分

2.2海南黄芩中化合物的结构鉴定

参考文献

第三章 乐东黄芩化学成分研究

引言

3.1 实验部分

3.2乐东黄芩中化合物的结构鉴定

参考文献

第四章 单体化合物活性研究

引言

4.1海南黄芩单体化合物的抗菌实验

4.2海南黄芩单体化合物的抑虫活性实验

4.3乐东黄芩单体化合物的抗菌实验

4.4 乐东黄芩单体化合物的杀虫活性实验

参考文献

第五章 结论与创新点

5.1结论

5.2创新点

展望

附录：部分化合物的谱图

攻读硕士学位期间取得的研究成果

致谢

答辩决议书