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黔产喙荚云实与苏木提取物抗癌活性的体外筛选及谱效关系初步研究

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摘要

目的:观察黔产喙荚云实及苏木提取物体外抗癌活性,并对其特征图谱比较和谱效关系初步分析。
  方法:1.采用溶剂法对药材进行提取分离;2.采用MTT法观察提取物及其含药血清对人肝癌细胞(HuH-7)和小鼠肝癌细胞(Hepal-6)增殖的影响;3.采用HPLC对提取物特征图谱进行比较,并用灰关联度分析法分析。
  结果:1.喙荚云实地下部分(HG)及苏木地下部分(SG)的提取物多集中在乙酸乙酯和正丁醇部位,而石油醚部位得膏率较低,苏木的最低,仅0.05%,其他提取部位相近;而喙荚云实地上部分(HY)及苏木地上部分(SY)石油醚部位得膏率相对较高;2.石油醚部位对HuH-7细胞增殖有一定抑制作用,HY、HG、SY和SG石油醚部位的IC50分别是58.9、46.8、77.2、56.1μg/mL。以ip按最大给药剂量给药,HY和HG的含药血清对Hepal-6细胞增殖有较弱的抑制作用,而SG和SY石油醚部位则无明显抑制作用,SG石油醚部位对靶细胞无抑制作用,可能与其毒性较大,给药剂量小有关;以ig按最大给药浓度给药的含药血清对Hepal-6细胞增殖没有明显抑制作用。3.通过HPLC分析结果显示HY、HG、SY和SG的石油醚部位特征图谱存在异同,直观显示其35个共有峰的总峰面积与抑制癌细胞增殖作用强弱基本成正比关系,通过灰关联度分析法得出特征图谱各峰所代表的化学成分对抑癌作用贡献的大小顺序为:35>6>32>29>33>30>20>17>8>34>27>31>26>5>12>24>16>14>13>7>21>25>19>3>11>9>15>2>22>18>1>10>28>23>4。
  结论:在本实验条件下,喙荚云实、苏木石油醚提取部位均有明显的体外抑制肝癌细胞增殖的作用,其中HG的石油醚提取部位抑制作用最强;SG石油醚提取部位ip给药的毒性较HY、HG和SY的大;另外HY、HG、SY和SG石油醚提取部位以ig按最大给药浓度给药的含药血清对肝细胞增殖没有明显抑制作用,提示其口服给药生物利用度低。通过HPLC分析其特征图谱发现4个样品有35个共有峰,其中各个峰所代表的的化学成分对药效的贡献程度不一,采用灰关联度分析法统计后的得出35号,6号,32号,29号,33号峰与抑制癌细胞增殖作用有较高关联度。

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