7β,10β-二甲氧基-10-脱乙酰巴卡汀Ⅲ合成新方法

摘要

目的:以新方法合成抗癌药卡巴他赛关键中间体7β，10β-二甲氧基-10-脱乙酰巴卡汀Ⅲ。
　　 方法:以10-脱乙酰基巴卡汀Ⅲ为原料，选择性在7位、10位羟基引入保护基，在13位羟基引入不同保护基，然后选择性脱去7位、10位羟基上的保护基，接着在7位、10位羟基上甲基化，后脱去13位保护基，从而得到7β，10β-二甲氧基-10脱乙酰巴卡汀Ⅲ，经MS和1H-NMR验证为目标化合物。
　　 结果:经过5步反应合成了7β，10β-二甲氧基-10-脱乙酰巴卡汀Ⅲ，总收率50％。
　　 结论:该法条件温和，操作方便，收率较高，适合大规模生产。

目录

声明

中英文缩略语对照

摘要

前言

第一章 研究背景

第二章 新路线设计

第三章 实验部分

1 仪器和试剂

2 目标化合物的制备

第四章 图谱数据

1 4α-乙酸基-2α-苯甲酸基-5β，20-环氧-1β，13α-二羟基-7β，10β-二(苄氧甲酸基)-9-氧代-11-紫杉烯(3)

2 4α-乙酸基-2α-苯甲酸基-5β，20-环氧-1β-羟基-7β，10β-二(苄氧甲酸基-13α-三甲基硅氧基-9-氧代-11-紫杉烯(4)

3 4α-乙酸基-2α-苯甲酸基-5β，20-环氧-1β，7β，10β-三羟基-13α-三甲基硅氧基-9-氧代-11-紫杉烯(5)

4 4α-乙酸基-2α-苯甲酸基-5β，20-环氧-7β，10β-二甲氧基-1β-羟基-13α-三甲基硅氧基-9-氧代-11-紫杉烯(6)

5 7β，10β-二甲氧基-10-DAB Ⅲ(1)

全文总结

参考文献

文献综述 有机化合物的甲基化及其试剂

致谢

攻读硕士期间发表论文