准纳米魔芋葡甘露聚糖载药微球的制备及其体外释药性能研究

摘要

随着纳米技术的兴起以及人类对于人体各种屏障认识的不断深入,纳米药物载体因可降低药物自身毒副作用,并具有靶向与缓、控释特性而越来越受到人们的青睐。研制各种新型的纳米载药系统有助于推进各种疾病的防治,并且可以减少某些药物在人体代谢过程中产生的毒性。
　　本文以人体结肠部位酶(β-葡甘露聚糖酶)特异性降解材料——魔芋葡甘露聚糖(KGM)为药物载体,双氯芬酸钠为模型药物,研究了魔芋葡甘露聚糖及其载药微胶囊的高压静电喷雾制备技术,获得了载药准纳米微胶囊,考察了交联剂种类、微胶囊粒径与体外药物释放特性的关系,获得了如下实验结果:
　　①高压静电喷雾技术是一种优良的微胶囊制备技术,具有制备条件温和、微胶囊粒径可控、且粒径分布均匀的特点。当电压-6.5kV,正负极间距离为1cm,5.0 mg/mL,KGM溶液:无水乙醇1:1(V/V),双氯芬酸钠浓度1.0mg/mL的实验条件下,可制备出平均粒径为1.474μm的准纳米魔芋葡甘露聚糖载药微胶囊;
　　②交联魔芋葡甘露聚糖仍可被魔芋葡甘露聚糖酶降解,但在人工胃酸中无材料降解和药物释放。
　　③准纳米KGM载药微球克服了微米级KGM载药微球的药物突释效应,且准纳米KGM载药微球具有较好的药物缓释作用。
　　④使用不同的交联剂可以方便地调节准纳米 KGM载药微球的药物释放规律,即可以方便地实现药物控制释放。
　　综上所述,利用高压静电喷雾技术,可以方便地制备准纳米魔芋葡甘露聚糖载药微球,采用不同的交联剂模式可以获得预期的体外释放模型。因此,KGM有望成为一种优良的结肠定位缓、控释药物载体。