FUT8 阻害剤開発：アルキンとスルホンアジドのカップリング反応を利用したFragment-Based Drug Discovery

摘要

α1,6-fucosyltransferase（FUT8）はGDP-フコースを基質として，N-結合型糖鎖にフコースを転移し，コアフコース構造を形成する．コアフコースは免疫制御やシグナル伝達などさまざまな生命現象に関与する．我々は，GDP-フコースの構造を基盤としたFUT8 阻害剤の創製を目指し，第96 会年会において，リン酸ジエステル部位の改変について報告した1)．