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Protein Epitope Mimetics A New Approach to Target Protein-Protein Interactions

机译:蛋白表位模拟物靶向靶蛋白蛋白质相互作用的新方法

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摘要

Protein-protein interactions play a key role in most biological processes, and offer attractive opportunities for therapeutic intervention. However, it is very difficult to develop small molecules able to selectively modulate protein-protein interactions. In collaboration with Prof. John Robinson at the University of Zurich, Polyphor has developed Protein Epitope Mimetics (PEM) Technology. PEM are medium-size, cyclic peptide-like molecules (MW l-2kDa) mimicking beta-hairpin secondary structures of proteins. PEM are designed by variation of loop size, building blocks and templates (Fig. 1 right). The templates stabilize the 8-hairpin conformation, facilitate the synthesis and add new pharmacological properties.
机译:蛋白质 - 蛋白质相互作用在大多数生物过程中发挥着关键作用,并为治疗干预提供有吸引力的机会。 然而,很难开发能够选择性调节蛋白质蛋白质相互作用的小分子。 与苏黎世大学的John Robinson教授合作,Moverphor已经开发出蛋白表位模拟物(PEM)技术。 PEM是中等尺寸的循环肽样分子(MW L-2KDA)模仿蛋白质的β-发夹二次结构。 PEM是通过循环尺寸,构建块和模板的变化而设计的(图1右)设计。 模板稳定了8-发夹的构象,促进合成并添加新的药理学特性。

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